揮發(fā)油也稱精油，是存在于植物中的一類具有揮發(fā)性、可隨水蒸氣蒸餾、與水不相混溶的油狀液體的總稱。揮發(fā)油廣泛存在于解表藥、行氣活血藥、芳香化濕藥等多種中藥材中，其植物來源非常廣泛。揮發(fā)油化學組成復雜，主要包括萜、半萜及其他芳香性的脂肪族成分，具有抗炎抑菌、抗過敏、抗病毒、抗腫瘤等多種生物活性，被廣泛應用于醫(yī)藥、食品、衛(wèi)生、化妝品等多個領域。
揮發(fā)油常用的提取技術
水蒸氣蒸餾法
水蒸氣蒸餾是揮發(fā)油提取的傳統(tǒng)方法，將藥材適當切碎后，加水浸泡，再用共水蒸餾、隔水蒸餾、水蒸氣蒸餾法來提取揮發(fā)油。該方法設備簡單，操作方便無污染，提取的精油質量比較好，是目前制藥企業(yè)普遍采用的通用方法。在水蒸氣蒸餾提取時，影響得油率的因素主要有蒸餾時間、液料比、提取時間、粉碎程度以及揮發(fā)油的溶解度等。用水蒸氣蒸餾法提取五味子種子揮發(fā)油，結果發(fā)現(xiàn)影響揮發(fā)油得率的主要因素為粉碎粒度，其次為蒸餾時間和料液比，最后為浸泡時間，確定最 佳提取工藝為粉碎粒度60~80目，料液比1∶5，提取時間8h，浸泡2h，提取率可達到2.72%。
溶劑提取法
溶劑提取法利用低沸點的有機溶劑（石油醚、乙 醚、四氯化碳），在連續(xù)提取器中連續(xù)回流加熱或冷浸中藥材，所得浸提液經常壓蒸餾或減壓蒸餾除去溶劑而得到揮發(fā)油粗品。揮發(fā)油的化學成分相對分子質量小，親脂性強，沸點低，采用加速溶劑萃取法較其他萃取法更易制得。采用加速溶劑萃取法提取朝鮮淫羊霍揮發(fā)油，結果表明，萃取溫度為顯著影響因素，其他因素對揮發(fā)油得率的影響不顯著，確定最 佳實驗條件：萃取溶劑為95%乙醇，靜態(tài)萃取8 min，萃取溫度120℃，所得揮發(fā)油收率為4.0%。
超臨界流體萃取法
超臨界流體是處于臨界溫度和臨界壓力以上的流體，兼具氣體的低黏度、高擴散性和液體的密度、溶解性。超臨界流體與物料接觸后，溶解并攜帶物料中被萃取物，通過調節(jié)溫度和降低壓力可以降低超臨界流體的密度，使其溶解能力減弱，進而有選擇性地把極性不同、沸點不同、相對分子質量大小不一的物質解析萃取出來。超臨界萃取溫度低，能有效防止熱敏性成分的氧化分解和逸散，完整保留生物活性，適合于熱敏性揮發(fā)油的提取。對超臨界CO2萃取紫蘇葉揮發(fā)油工藝進行研究，以揮發(fā)油得率為考察指標，研究了萃取壓力、萃取溫度、CO2流量和萃取時間對揮發(fā)油得率的影響，確定最 佳工藝條件為萃取壓力20 MPa、萃取溫度35℃、CO2流量10kg/h、萃取時間2h，在此條件下紫蘇葉揮發(fā)油得率可達3.2%，且超臨界CO2萃取紫蘇葉揮發(fā)油萃取效率遠高于水蒸氣蒸餾法。
亞臨界水提取法
在適當壓力下，將水加熱到100℃以上至臨界374℃以下的溫度，水仍然能保持液體狀態(tài)，它的極性會隨溫度變化而改變，這種水稱為亞臨界水。亞臨界水不同于常溫常壓下的水，其更類似于有機溶劑。通過控制水溫，可以選擇性地提取極性或非極性物質。亞臨界流體萃取溶劑選擇面大、設備簡單，提取量大，提取效率高，成本低，非常適合天然原料萃取，是一種新型且更接近傳統(tǒng)中藥的提取方式，在醫(yī)藥、保健品領域具有良好的應用前景。用亞臨界水提取白蘭葉揮發(fā)油，結合單因素試驗與正交試驗，得出最 佳提取工藝條件為提取溫度135℃、提取壓力5 MPa、提取時間35 min、料液比為80g∶1500 mL，白蘭葉揮發(fā)油提取率最高為0.793%。
揮發(fā)油的制劑工藝
透皮吸收促進劑
中藥揮發(fā)油作為一大類性質優(yōu)良的透皮吸收促進劑，具有促滲作用強、安全性高和藥效協(xié)同的優(yōu)勢，對皮膚刺激性小。目前應用于揮發(fā)油透皮促滲的制劑技術包括貼劑、包合物、凝膠膏劑、凝膠劑、微乳等，單獨或組合使用可不同程度地增加揮發(fā)油的溶解度，提高透皮促滲效果。體外透皮實驗結果發(fā)現(xiàn)，丁香揮發(fā)油對雙氯芬酸鈉具有較強大的促透作用。川芎揮發(fā)油能顯著增強氟比洛芬的透皮吸收。吳茱萸揮發(fā)油對苦參堿有顯著的促透作用。薄荷油能增加水溶性物質L-肉堿的經皮透過量，且4%薄荷油的促透作用最好。
納米制劑
納米結構系統(tǒng)分為兩類：一種是基于脂質的納米結構系統(tǒng)，如納米乳劑、固體脂質納米顆粒等，采用高壓均質法制備藜蒿揮發(fā)油固體脂質納米粒，包封后，藜蒿揮發(fā)油損失量減少，穩(wěn)定性和透皮性能明顯提高。另一種是基于聚合物的納米結構系統(tǒng)，如納米膠囊和納米凝膠，由天然、半合成或合成的聚合物組成。以甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯和甲基丙烯酸為單體，采用懸浮聚合法對迷迭香精油進行包封，由于藥物輸送系統(tǒng)的液滴尺寸在納米范圍內，從而提高了藥物的功效。
口服制劑
揮發(fā)油口服藥物一般以微囊、微球或脂質體等為載體形式，可進一步制成片劑、膠囊劑、口服液等應用于臨床。有研究將百里香精油為核心材料，β-環(huán)糊精為微囊化的壁材料，阿拉伯樹膠用作乳化劑，通過共沉淀制備微囊。還有通過噴霧干燥多糖穩(wěn)定化乳液來制備包封牛至揮發(fā)油，然后壓制成片劑。
揮發(fā)油在中成藥中的質量控制
對于含有揮發(fā)油尤其是揮發(fā)油起功效作用的中成藥制劑的質量控制是一大難點，特別是含多種揮發(fā)油的制劑，應盡量采取體現(xiàn)揮發(fā)油質量的指標。目前揮發(fā)油的質量控制主要通過蒸餾測定揮發(fā)油量，或者通過氣質聯(lián)用對揮發(fā)油的單一活性成分進行定量。在工業(yè)生產中，揮發(fā)油大多直接噴灑在顆粒上，以致?lián)]發(fā)油揮發(fā)、氧化、穩(wěn)定性差，且其質量不易控制。大多數(shù)揮發(fā)油制劑工藝涉及加熱或溶劑蒸發(fā)步驟，這可能導致組分的揮發(fā)和降解，從而影響揮發(fā)油的最終組成。僅通過檢測揮發(fā)油組分中某單一化學成分的含量或者僅進行了未封裝的揮發(fā)油的定量研究都可能是不合理的，因此，亟需加大力度制訂并完善揮發(fā)油在中成藥中的質量評價體系。制藥企業(yè)還應嚴格把控含有揮發(fā)油中成藥的儲存條件，藥品應密封、遮光，置陰涼處保存，否則對其質量有一定影響。
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作者簡介：沙羅，中藥研發(fā)工作者，現(xiàn)就職于國內某大型藥物研發(fā)公司，致力于中藥新藥的研究開發(fā)。
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