2024年9月25日，國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）正式批準(zhǔn)紫杉醇口服溶液在國內(nèi)上市，這一里程碑事件不僅標(biāo)志著我國胃癌治療手段的進(jìn)一步豐富，也彰顯了全球抗癌藥物研發(fā)領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展。紫杉醇口服溶液作為全球首 個(gè)獲批的紫杉醇口服制劑，其獨(dú)特的給藥方式和顯著的臨床療效，為晚期胃癌患者帶來了新的治療選擇，同時(shí)也為其他癌癥的治療探索提供了新的思路。
圖源 國家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)
紫杉醇：抗癌領(lǐng)域的明星藥物
紫杉醇（Paclitaxel），自上世紀(jì)90年代問世以來，便以其獨(dú)特的微管穩(wěn)定作用機(jī)制，在抗癌領(lǐng)域大放異彩。作為微管穩(wěn)定劑，紫杉醇通過干擾細(xì)胞有絲分裂過程，有效抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，從而成為多種癌癥治療中的核心藥物。此外，在食道癌、胃癌、非小細(xì)胞肺癌及乳腺癌等多種惡性腫瘤的治療中，紫杉醇均展現(xiàn)出了卓越的療效，被譽(yù)為"生命之樹"上的重要果實(shí)。但其傳統(tǒng)制劑形式--靜脈注射劑，卻在一定程度上限制了其應(yīng)用范圍和患者體驗(yàn)。靜脈注射紫杉醇不僅要求患者在醫(yī)院環(huán)境下接受治療，還常常伴隨著注射部位的不適感、神經(jīng)系統(tǒng)的潛在毒性以及過敏反應(yīng)等副作用，這些不良反應(yīng)無疑加重了患者的身心負(fù)擔(dān)，影響了治療的整體效果與患者的生活質(zhì)量。因此，探索更為便捷、安全、舒適的紫杉醇給藥方式，成為了當(dāng)前醫(yī)藥領(lǐng)域亟待解決的重要課題。
口服制劑的創(chuàng)新突破
為了解決紫杉醇靜脈給藥帶來的種種問題，科研人員不斷探索新的藥物遞送方式。上海海和藥物研究開發(fā)股份有限公司攜手韓國大化制藥，共同研發(fā)出紫杉醇口服溶液，利用先進(jìn)的脂質(zhì)自乳化藥物遞送技術(shù)（SEDDS），將紫杉醇包裹在脂質(zhì)顆粒中，通過口服途徑給藥，顯著提高了藥物的生物利用度和患者的用藥便利性。
SEDDS技術(shù)作為一項(xiàng)前沿的制劑技術(shù)，其核心在于利用脂質(zhì)材料的自然特性，在胃腸道內(nèi)自發(fā)構(gòu)建微乳體系，有效促進(jìn)了紫杉醇的溶解與吸收。這種技術(shù)不僅穩(wěn)固了紫杉醇的結(jié)構(gòu)，還減少了其在胃腸道中的降解和排泄，從而確保了藥物的療效。
臨床試驗(yàn)與療效評估
紫杉醇口服溶液在國內(nèi)的獲批上市，是基于一項(xiàng)在中國開展的隨機(jī)、開放、平行對照、非劣效設(shè)計(jì)、多中心III期臨床試驗(yàn)的嚴(yán)謹(jǐn)驗(yàn)證。該試驗(yàn)覆蓋了全國53家醫(yī)院，共入組了536例晚期胃癌患者，通過科學(xué)的試驗(yàn)設(shè)計(jì)，深入比較了紫杉醇口服溶液與現(xiàn)有紫杉醇注射液在治療效果與安全性方面的異同，確保了藥物上市的科學(xué)性與可靠性。
1、療效顯著，不劣于注射液
試驗(yàn)結(jié)果顯示，在中位無進(jìn)展生存期（mPFS）方面，紫杉醇口服溶液組與對照組（紫杉醇注射液）分別為3.02個(gè)月和2.89個(gè)月，雖然差異未達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性，但足以證明口服溶液在療效上不劣于注射液。而在中位總生存時(shí)間（mOS）方面，口服溶液組更是顯著優(yōu)于對照組，延長了2.59個(gè)月，這一結(jié)果令人振奮，為晚期胃癌患者帶來了新的生存希望。
2、安全性更佳，副反應(yīng)減少
在安全性層面，紫杉醇口服溶液亦展現(xiàn)出卓越的表現(xiàn)。根據(jù)試驗(yàn)數(shù)據(jù)，相較于注射液，口服溶液在脫發(fā)、外周神經(jīng)病變、疲乏無力、各類肌肉骨骼及結(jié)締組織疾患、以及過敏反應(yīng)等常見副作用的發(fā)生率上均顯著降低，顯示出更優(yōu)的安全性和耐受性。這一顯著優(yōu)勢不僅有效減輕了患者的生理負(fù)擔(dān)，還極大提升了治療的依從性，為患者的長期治療開辟了新的可能。
臨床應(yīng)用前景
1、胃癌治療的新選擇
紫杉醇口服溶液的獲批上市，為一線含氟尿嘧啶類方案治療期間或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的晚期胃癌患者提供了新的治療選擇。相比傳統(tǒng)注射液，口服溶液體現(xiàn)出幾點(diǎn)優(yōu)勢：一是提高患者用藥便利性，避免了頻繁靜脈注射帶來的不便和痛苦，患者可以在家中自行服藥；二是減輕不良反應(yīng)，通過創(chuàng)新的藥物遞送技術(shù)，降低了傳統(tǒng)紫杉醇制劑的不良反應(yīng)發(fā)生率，特別是減少了過敏反應(yīng)和神經(jīng)毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng)；三是可以與其他化療藥物或靶向藥物聯(lián)合使用，形成更為靈活和有效的治療方案，這種聯(lián)合用藥策略有望進(jìn)一步提高療效，延長患者的生存期；四是推動(dòng)個(gè)性化醫(yī)療發(fā)展，隨著對紫杉醇口服溶液作用機(jī)制的深入研究，未來有望根據(jù)患者的具體病情和基因特征制定更加精準(zhǔn)的個(gè)體化治療方案，實(shí)現(xiàn)真正的精準(zhǔn)醫(yī)療。
2、其他癌癥治療的潛力
值得注意的是，紫杉醇作為一種廣譜抗癌藥物，其應(yīng)用領(lǐng)域遠(yuǎn)不止于胃癌。目前，紫杉醇口服溶液正在全球范圍內(nèi)開展針對乳腺癌等其他癌癥適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)。隨著科學(xué)研究的不斷深化與數(shù)據(jù)累積，我們有充分的信心預(yù)見，紫杉醇口服溶液將在更多類型的癌癥治療中扮演關(guān)鍵角色，為廣大患者帶來希望與福祉。
結(jié)語
紫杉醇口服溶液的獲批上市，是抗癌藥物研發(fā)領(lǐng)域的一項(xiàng)重大成果，也是我國醫(yī)藥創(chuàng)新實(shí)力的有力體現(xiàn)。它不僅為晚期胃癌患者帶來了新的治療選擇，也為其他癌癥的治療探索提供了新的思路。相信在未來的日子里，隨著更多創(chuàng)新藥物的涌現(xiàn)和臨床應(yīng)用的不斷推廣，人類將能夠更好地應(yīng)對癌癥這一全球性挑戰(zhàn)，為更多患者帶來生命的希望與光明。
參考來源：
[1]國家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)
[2]翟瑞東,劉哲鵬,趙守進(jìn).口服紫杉醇制劑的研究進(jìn)展[J]. 實(shí)用藥物與臨床, 2022, 25(01): 92-96.
[3]海和藥物Haihe Biopharma
[4]海和藥物兩項(xiàng)臨床研究成果亮相2024年美國臨床腫瘤學(xué) (ASCO）年會https://mp.weixin.qq.com/s/sLuAAx6f_U1zfqTKErjeUw
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