近日，由諾和諾德所研發(fā)的胰島素周制劑依柯胰島素（insulin icodec）正式獲歐盟批準上市，至此胰島素正式跨入每周注射一次的時代。
根據(jù)IDF發(fā)布的《2021年全球糖尿病地圖》顯示，國內(nèi)1.4億糖尿病患者。據(jù)統(tǒng)計，我國約有1000萬糖尿病人使用胰島素?；赝葝u素百年發(fā)展歷程，基礎(chǔ)胰島素不斷進行更新迭代，如今正式跨入每周注射一次的時代，對于需要注射胰島素的患者無疑是天大的福音，大大提高了患者的打針順應(yīng)性。
一款藥物好不好，效果是關(guān)鍵，那么相比于短效胰島素，依柯胰島素臨床效果如何？
依柯胰島素通過引入脂肪酸側(cè)鏈并進行氨基酸替換實現(xiàn)半衰期的有效延長，半衰期可達到196小時，臨床可實現(xiàn)每周給藥一次。該藥物的獲批主要基于6項ONWARDS（1-6）臨床3期數(shù)據(jù)。
有效性方面，數(shù)據(jù)顯示依柯胰島素相比于已上市的一些短效胰島素如德谷胰島素以及甘精胰島素，具有非劣效性。以下為依柯胰島素6項臨床數(shù)據(jù)，其中ONWARDS（1-5）受試者為2型糖尿病患者，ONWARDS6受試者為1型糖尿病患者。
表1.依柯胰島素ONWARDS（1-6）臨床數(shù)據(jù)
ONWARDS1數(shù)據(jù)顯示，既往未使用過胰島素治療的患者經(jīng)過52周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于甘精胰島素U100，其中依柯胰島素可降低HbA1c為1.55% ，甘精胰島素U100為1.35%。
ONWARDS2數(shù)據(jù)顯示，既往已使用過胰島素治療的患者經(jīng)過26周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于德谷胰島素，其中依柯胰島素可降低HbA1c為0.93% ，德谷胰島素為0.71%。
ONWARDS3數(shù)據(jù)顯示，既往未使用過胰島素治療的患者經(jīng)過26周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于德谷胰島素，其中依柯胰島素可降低HbA1c為1.57% ，德谷胰島素為1.36%。
ONWARDS4數(shù)據(jù)顯示，既往已使用過胰島素治療的患者經(jīng)過26周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于甘精胰島素U100，其中依柯胰島素可降低HbA1c為1.16% ，甘精胰島素U100為1.18%。
ONWARDS5數(shù)據(jù)顯示，既往未使用過胰島素治療的患者經(jīng)過52周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于德谷胰島素或甘精胰島素U100/U300，其中依柯胰島素可降低HbA1c為1.68% ，德谷胰島素或甘精胰島素U100/U300為1.36%。
ONWARDS6數(shù)據(jù)顯示，1型糖尿病患者經(jīng)過52周的治療，依柯胰島素患者糖化血紅蛋白HbA1c的能力非劣效于德谷胰島素，其中依柯胰島素可降低HbA1c為0.47% ，德谷胰島素為0.51%。
安全性方面，試驗中未發(fā)現(xiàn)明顯的低血糖發(fā)生頻率上的差異，依柯胰島素的安全性良好。
作為諾和諾德的頭號對手，禮來的胰島素周制劑efsitora也于近期公布了QWINT-2和QWINT-4兩項臨床3期試驗數(shù)據(jù)，與全球最常用的每日基礎(chǔ)胰島素相比，efsitora顯示出不遜色的HbA1c降低效果。
QWINT-2評估了每周一次的efsitora與每日一次的德谷胰島素的有效性和安全性，試驗持續(xù)52周。臨床數(shù)據(jù)顯示，efsitora的HbA1c降低效果不劣于德谷胰島素，efsitora可使HbA1c降低1.34%，而德谷胰島素可使HbA1c降低1.26%。
QWINT-4評估了2型糖尿病患者中efsitora與甘精胰島素的有效性和安全性，試驗持續(xù)26周。臨床數(shù)據(jù)顯示，在第26周時，efsitora的HbA1c降低效果不劣于甘精胰島素，efsitora和甘精胰島素均使HbA1c降低了1.07%。
安全性方面，臨床結(jié)果顯示efsitora的安全性與耐受性表現(xiàn)良好。QWINT-2試驗中，efsitora組發(fā)生嚴重或有臨床意義的低血糖發(fā)生比率為0.58患者/年，德谷胰島素組為0.45患者/年。QWINT-4試驗中，efsitora組發(fā)生嚴重或有臨床意義的低血糖發(fā)生比率為6.6患者/年，甘精胰島素組為5.9患者/年。
當今全球共有3款胰島素周制劑進入臨床階段，除上述兩款外，第三款則是由我國甘李藥業(yè)所研發(fā)的GZR4，目前已經(jīng)進行至臨床2期階段，GZR4是我國首款由本土企業(yè)自主研發(fā)并獲得臨床批準的胰島素周制劑。
胰島素從發(fā)現(xiàn)至今已有百年歷史，各藥企在此期間也是不斷推陳出新，終于使得胰島素跨入周注射時代，真是可喜可賀。
依柯胰島素作為全球首款胰島素周制劑，并且實現(xiàn)了從胰島素日制劑到周制劑的重大突破，具有劃時代的重大意義，與此同時諾和諾德具有強大的銷售團隊，由此看來，依柯胰島素的銷售額必然會沖擊新高，有望復(fù)制當年甘精胰島素的神話。
而依柯胰島素的獲批，對于胰島素的滲透率及市場擴容將有很大幫助。據(jù)統(tǒng)計，我國胰島素市場滲透率僅有7%左右，而即使是發(fā)達的美國，市場滲透率也只有23%，造成這種結(jié)果有多重原因，如：
（1）降糖藥物多種多樣，很多人懼怕打針而選擇口服藥物；
（2）另一種原因就是打胰島素具有嚴重低血糖的風(fēng)險，重則危及生命；
如今隨著依柯胰島素的突破，一些糖尿病患者很有可能會重新投入胰島素的懷抱，畢竟由每周打7次變?yōu)槊恐艽?次還是很大的突破，大部分患者還是會欣然接受每周打一次。
市場方面，據(jù)推測，依柯胰島素在我國有望實現(xiàn)近百億元的銷售峰值，全球巔峰銷售額更是有望突破百億美元。
歷經(jīng)百年的發(fā)展，胰島素終于邁進每周注射一次的時代，這將大幅提高患者的順應(yīng)性，全球胰島素滲透率或?qū)⒁虼颂岣?，胰島素市場或許也將因此擴容?？萍荚旄Ｈ祟?，期待該領(lǐng)域下一次的蛻變。
肖女士
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