新藥發(fā)現(xiàn)史中，很多藥物的發(fā)現(xiàn)具有偶然性，早期通常來源于天然植物，阿托品作為一種極為古老的藥物，最初即來源于曼陀羅花。早在公元前4世紀(jì)，古希臘科學(xué)家就可以使用曼陀羅提取液治療疼痛、痛風(fēng)及失眠，后陸續(xù)發(fā)現(xiàn)其具有麻 醉作用，逐步用于術(shù)前處理。隨著化學(xué)工業(yè)的快速發(fā)展，1831年，人類首次從植物中提取到阿托品結(jié)晶，1901年，德國化學(xué)家Richard Willstatter首次合成阿托品，但由于合成步驟較多，總收率較低，不到1%。
阿托品是一種抗膽堿藥物，在體內(nèi)與乙酰膽堿競爭副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸后膜的乙酰膽堿M-受體，從而拮抗過量乙酰膽堿對突觸后膜刺激所引起的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經(jīng)癥狀，臨床常用于抑制腺體分泌、調(diào)節(jié)睫狀肌痙攣、解除腸胃和支氣管平滑肌痙攣，也可有效控制有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時出現(xiàn)的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經(jīng)癥狀。近年來，阿托品滴眼液用于近視防治的研究越來越多，相關(guān)臨床試驗正在如火如荼地開展著，有望成為近視防治領(lǐng)域的關(guān)鍵性藥物。
一、近視發(fā)展現(xiàn)狀
近視人口的快速增加已經(jīng)成為全球不容忽視的公共衛(wèi)生問題，我國近視人數(shù)已達(dá)到驚人的6億，數(shù)量極其龐大。近視形成因素主要包括：遺傳、近距離用眼過度、電子設(shè)備頻繁使用、學(xué)習(xí)壓力大等，國家衛(wèi)健委最新數(shù)據(jù)顯示，我國青少年兒童總體近視率約53%，其中小學(xué)生為36%、初中生為71%、高中生為81%，由此可見，青少年近視防治已經(jīng)極為迫切、刻不容緩。然而，當(dāng)前市面上還沒有切實有效可用于近視防治的藥物，近視通常以物理防治、加強(qiáng)戶外活動等方式延緩疾病進(jìn)程。
二、阿托品滴眼液研究現(xiàn)狀
在國家衛(wèi)健委《兒童青少年近視防控適宜技術(shù)指南》中，低濃度阿托品滴眼液是唯一推薦的抗膽堿類藥物，其作為近視防控藥物，是利用了阿托品散瞳的副作用，研究認(rèn)為阿托品可以影響眼軸長度，延緩近視加劇，被家長們成為"近視神藥"，目前仍未上市，僅作為院內(nèi)制劑在市面流通。興齊眼藥是阿托品滴眼液的頭號玩家，目前產(chǎn)品進(jìn)度最快，已提交上市申請，其采用"院內(nèi)制劑+互聯(lián)網(wǎng)銷售"模式，快速占領(lǐng)市場，然而2022年國家禁止互聯(lián)網(wǎng)醫(yī)院銷售低濃度阿托品滴眼液，對于互聯(lián)網(wǎng)銷售產(chǎn)生較大影響。
現(xiàn)階段近視防治尚處于"缺醫(yī)少藥"狀態(tài)，人們對于低濃度阿托品有著較大期待，催生了低濃度阿托品滴眼液產(chǎn)業(yè)發(fā)展風(fēng)口。國內(nèi)阿托品片劑、注射液均有大量廠家生產(chǎn)，屬于過度重復(fù)品種，目前關(guān)于阿托品滴眼液用于近視治療的臨床研究亦有超過40項，涉及的企業(yè)主要有樂普藥業(yè)、興齊眼藥、歐康維視、參天制藥、兆科眼科、博瑞制藥等，競爭較為激烈，其中探索性試驗及Ⅰ期臨床試驗約20項、Ⅱ期臨床約3項、Ⅲ期臨床約8項，其中興齊眼藥產(chǎn)品進(jìn)展最快，已于今年4月申報上市，其他更多項目集中在早期階段。阿托品作為一個老藥，企業(yè)在進(jìn)行近視防控適應(yīng)癥開發(fā)過程中，合格、穩(wěn)定的原料藥供應(yīng)也是一個重大挑戰(zhàn)，CDE數(shù)據(jù)顯示，全國阿托品原料藥備案廠家有18家，包括進(jìn)口企業(yè)8家、國內(nèi)企業(yè)10家，其中有8家與制劑關(guān)聯(lián)審批狀態(tài)為"A"，包括四川仁安藥業(yè)、湖北亨迪、紹興民生醫(yī)藥、河南普瑞制藥等企業(yè)。
三、小結(jié)
預(yù)計到2030年，我國近視防控市場將有望超過2000億元，面對如此龐大的市場，企業(yè)紛紛加大該方面的布局，其中阿托品滴眼液治療近視研究是近年來眼科藥物的風(fēng)口，持續(xù)吸引著企業(yè)、資本的關(guān)注。然而，作為兒童近視防治的新希望，阿托品滴眼液的上市之路并不順利，包括FDA在內(nèi)的監(jiān)管機(jī)構(gòu)仍未批準(zhǔn)其上市，主要原因在于低濃度阿托品有效期短、穩(wěn)定性、安全性要求較高，臨床試驗難度大，院內(nèi)制劑制劑的廣泛使用存在一定的安全隱患，長期用藥及停藥后的安全性沒有確切的臨床數(shù)據(jù)支持。最后，基于用藥安全和監(jiān)管法規(guī)要求，國內(nèi)低濃度阿托品滴眼液的盡快上市將造福廣大近視的青少年，阿托品滴眼液何時能夠獲批上市，我們拭目以待。
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