培高利特（Permax）是一種用于治療帕金森病和高峰期綜合征的藥物。它是一種非常有效的多巴胺受體激動劑。20世紀(jì)80年代和90年代，培高利特在歐洲和亞洲廣泛使用，并且在這些地區(qū)被視為治療帕金森病的首選藥物之一。然而，2006年，由于一些嚴(yán)重的副作用，例如心臟瓣膜疾病和肺纖維化，該藥物被美國FDA撤回。此后，培高利特已經(jīng)被全球禁用。
培高利特的研發(fā)歷史
培高利特于1977年首次合成，當(dāng)時是由意大利藥廠研發(fā)的。該藥最初用于治療靜坐不能癥和震顫，這是帕金森病的兩個主要癥狀。隨著進(jìn)一步研究的進(jìn)行，人們發(fā)現(xiàn)培高利特不僅可以緩解帕金森病的癥狀，還可以用于治療其他疾病，如高峰期綜合征和重復(fù)性動作障礙。
培高利特的藥理作用機(jī)制是什么？
培高利特的主要成分是Pergolide，它屬于一類叫做多巴胺受體激動劑（Dopamine Agonists）的藥物。多巴胺是一種神經(jīng)遞質(zhì)，在控制運(yùn)動、情緒和行為等方面發(fā)揮重要作用。在帕金森病患者中，多巴胺的水平下降，導(dǎo)致神經(jīng)信號傳遞出現(xiàn)問題，引起各種癥狀。
這里，培高利特作為多巴胺受體激動劑，通過模擬多巴胺的作用，可以刺激大腦中的多巴胺受體，增加多巴胺水平，從而改善帕金森病患者的癥狀。具體來說，它作用于多巴胺受體D1、D2和D3，促進(jìn)多巴胺的釋放和增加多巴胺的效應(yīng)。
治療帕金森，培高利特的優(yōu)勢和劣勢均十分明顯
培高利特比其他藥物的優(yōu)點在于：它的作用時間更長，不會產(chǎn)生副作用如惡心、嘔吐等，因此患者只需要每天服用一次即可。在歐洲，培高利特被視為治療帕金森病的首選藥物之一，當(dāng)年它的銷售額也一直保持在較高水平。
培高利特的心血管毒 性是由于其主要成分對人體心臟瓣膜組織和肺組織的影響所致。它具有一定的5-羥色胺受體激動劑作用，當(dāng)長期使用時，會導(dǎo)致心臟瓣膜增厚和纖維化，從而影響瓣膜的正常功能。此外，它也可能會引起肺纖維化，導(dǎo)致肺部組織變得硬化和僵硬，影響呼吸功能。這些心血管毒 性作用是培高利特被全球禁用的主要原因之一。
引起罕見精 神病--關(guān)于多巴胺激活癥
有一個廣為人知的案例故事是關(guān)于一位名叫Mary的英國女性。Mary在50歲時被診斷為患有帕金森病，隨后她開始服用培高利特治療病情。這種藥物被證明非常有效，能夠緩解她的癥狀，使她的生活質(zhì)量得到很大提高。
然而，隨著時間的推移，Mary開始出現(xiàn)一些奇怪的癥狀。她的性格變得古怪，經(jīng)常感到沮喪和憤怒。她開始有幻覺和妄想，認(rèn)為自己能夠看到和聽到那些其他人看不到的東西和聲音。她甚至開始在家中尋找和清理那些根本不存在的東西，如蜘蛛網(wǎng)和灰塵。最終，Mary的家人意識到她的癥狀與培高利特有關(guān)，并將她帶到醫(yī)院進(jìn)行檢查。
醫(yī)生發(fā)現(xiàn)她已經(jīng)患上了培高利特引起的一種罕見的精 神疾病，名為"多巴胺激活癥"（Dopamine Dysregulation Syndrome）。這種疾病是由長期使用多巴胺受體激動劑，如培高利特所引起的，會導(dǎo)致多巴胺水平過高，從而引起一系列的精 神癥狀。Mary最終停止使用培高利特，并轉(zhuǎn)而使用其他的藥物來治療帕金森病。她的精 神癥狀逐漸消失，但她的案例引起了醫(yī)學(xué)界對于多巴胺激活癥的關(guān)注，并促使醫(yī)生們更加警惕患者使用多巴胺受體激動劑的風(fēng)險。
小結(jié)
綜上，培高利特是一種常用于治療帕金森病和高峰期綜合征的藥物，該藥物因嚴(yán)重不良反應(yīng)爆發(fā)，被全球禁用。除了罕見的副作用，長期使用多巴胺受體激動劑還可能導(dǎo)致多巴胺激活癥。這個案例提醒我們，藥物研發(fā)的過程是艱難而漫長的，并且使用藥物需要謹(jǐn)慎，醫(yī)生和患者應(yīng)該權(quán)衡藥物的風(fēng)險和益處。
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