12月27日晚，開拓藥業(yè)發(fā)布公告宣布普克魯胺治療新冠非住院患者的全球多中心III期臨床試驗(yàn)(NCT04870606)在中期分析中未達(dá)到統(tǒng)計學(xué)顯著性。但中期分析顯示普克魯胺安全性良好，沒有報告一例藥物相關(guān)的嚴(yán)重不良事件。
該III期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的試驗(yàn)，以評估普克魯胺對非住院輕中癥新冠患者的有效性和安全性。在中期分析中招募了348名非住院、并于5天內(nèi)出現(xiàn)有一項(xiàng)或多項(xiàng)輕微癥狀的男性及女性患者?；颊弑浑S機(jī)分到普克魯胺治療組（接受200mg普克魯胺）或安慰劑對照組，每天口服兩次，持續(xù)14天。臨床試驗(yàn)的主要終點(diǎn)為28天內(nèi)，患者住院（超過24小時）和死亡的百分比。
此次中期分析中的患者全部來自于美國，但美國住院比率非常低。為此，開拓藥業(yè)表示將向監(jiān)管機(jī)構(gòu)，包括FDA尋求同意以修改臨床試驗(yàn)方案，繼續(xù)招募只有基礎(chǔ)性疾病和/或無新冠**接種史的高風(fēng)險新冠患者。
普克魯胺是開拓藥業(yè)自主研發(fā)的一種新一代雄激素受體（AR）拮抗劑和降解劑，具有抑制AR和下調(diào)AR表達(dá)的雙重藥物機(jī)制，最初被開發(fā)用于治療前列腺癌和乳腺癌。
研究發(fā)現(xiàn)，雄激素表達(dá)與新冠肺炎的治愈率、重癥率、死亡率有密切關(guān)系，而血管緊張素轉(zhuǎn)換酶2（ACE2）和跨膜絲氨酸蛋白酶2（TMPRSS2）受人體AR信號通路的正向調(diào)控。普克魯胺可以靶向AR-ACE2/TMPRSS2信號軸，通過抑制ACE2和TMPRSS2的表達(dá)，來降低或阻斷COVID-19進(jìn)入宿主細(xì)胞，有望從源頭阻斷新冠感染。
目前，普克魯胺正在在美國、南美（包括巴西）、歐盟和亞洲（包括中國）等國家和地區(qū)進(jìn)行兩項(xiàng)用于輕中癥非住院新冠患者的III期全球多中心臨床試驗(yàn)和一項(xiàng)用于重癥住院新冠患者的III期全球多中心臨床試驗(yàn)。
今年3月，開拓藥業(yè)宣布普克魯胺在巴西進(jìn)行的治療重癥新冠患者的3期臨床試驗(yàn)中達(dá)到主要終點(diǎn)。數(shù)據(jù)顯示：普克魯胺將重癥新冠患者死亡發(fā)生風(fēng)險降低了92%，新增呼吸機(jī)使用發(fā)生風(fēng)險降低了92%，住院時間縮短了9天。7月，普克魯胺獲得巴拉圭授予首 個緊急使用授權(quán)（EUA），用于新冠住院患者的治療。
此外，為了保障普克魯胺的生產(chǎn)和加速注冊、商業(yè)化進(jìn)程，開拓藥業(yè)先后與多家企業(yè)達(dá)成合作。4月開拓藥業(yè)與華益泰康就擴(kuò)大普克魯胺產(chǎn)能達(dá)成戰(zhàn)略合作協(xié)議。7月開拓藥業(yè)與復(fù)星醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)就普克魯胺治療新冠在印度和28個非洲國家(以下簡稱“合作區(qū)域”)的商業(yè)化達(dá)成合作協(xié)議，雙方相互合作、共同推進(jìn)普克魯胺新冠適應(yīng)癥的緊急使用授權(quán)(EUA)申請、推廣和銷售工作。8月開拓藥業(yè)與印度尼西亞生物科技公司Etana Biotechnologies 關(guān)于普克魯胺治療新冠在印度尼西亞的商業(yè)化達(dá)成合作協(xié)議。
隨著變異株的出現(xiàn)，全球抗擊新冠形勢仍很嚴(yán)峻。僅12月，國內(nèi)外至少有三款新冠療法獲批。其中輝瑞的Paxlovid和默沙東的molnupiravir先后獲FDA緊急使用授權(quán)（EUA），這兩款藥物均是口服新冠療法。Paxlovid是復(fù)方制劑，由新冠病毒3CL蛋白酶抑制劑nirmatrelvir（PF-07321332）和ritonavir組成，其中ritonavir讓nirmatrelvir能在身體里保持更長時間的活性，更好地抗擊病毒，被FDA授權(quán)用于治療非住院、具有發(fā)展成重癥疾病高風(fēng)險的輕中度、12歲及以上兒童和成人COVID-19感染患者。而molnupiravir是針對RNA病毒的小分子廣譜抗病毒口服藥，可抑制新冠病毒的復(fù)制，被FDA授權(quán)用于治療新型冠狀病毒檢測為陽性，且有較高風(fēng)險發(fā)展為重癥的輕癥或中癥新冠肺炎成年患者。
我國騰盛華創(chuàng)醫(yī)藥技術(shù)（北京）有限公司新冠病毒中和抗體聯(lián)合治療藥物安巴韋單抗注射液（BRII-196）及羅米司韋單抗注射液（BRII-198）于12月8日獲NMPA應(yīng)急批準(zhǔn)，用于治療輕型和普通型且伴有進(jìn)展為重型（包括住院或死亡）高風(fēng)險因素的成人和青少年（12—17歲，體重≥40kg）新型冠狀病毒感染（COVID-19）患者。其中，青少年（12—17歲，體重≥40kg）適應(yīng)癥人群為附條件批準(zhǔn)。
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