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CPHI制藥在線 資訊 小泥沙 陳皮抗心腦血管疾病的應(yīng)用現(xiàn)狀

陳皮抗心腦血管疾病的應(yīng)用現(xiàn)狀

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作者:小泥沙  來(lái)源:CPhI制藥在線
  2020-01-27
陳皮的主要有效成分為黃酮類、揮發(fā)油類化合物、生物堿類和一些微量元素,黃酮類化合物主要以糖苷或苷元的形式存在,包括黃酮,橙皮苷,新橙皮苷,及柚皮苷等化合物,使用不同的輔料炮制陳皮會(huì)在不同程度上影響著黃酮類活性成分的溶出。

陳皮

       陳皮為蕓香科植物橘(Citrus reticulataBlanco)及其栽培變種的干燥成熟果皮。陳皮主要分布在廣東新會(huì)、江西南豐、浙江溫州、廣西梧州等地,目前研究最多的是廣東新會(huì)陳皮。廣陳皮為三瓣皮,加工過(guò)程一般包括開(kāi)皮、翻皮和干皮,開(kāi)皮方法為正三刀法和對(duì)稱二刀法;翻皮時(shí)需要在天晴進(jìn)行,將開(kāi)皮后的柑皮置于通風(fēng)處曬干,使其水分自然流失,質(zhì)地變軟后再翻皮將橘白向外;干皮則有自然曬干法和烘干法(溫度一般低于45℃)兩種。只有在自然條件下陳化了三年及三年以上的陳皮,才能達(dá)到藥用的效果。

       陳皮的主要有效成分為黃酮類、揮發(fā)油類化合物、生物堿類和一些微量元素,黃酮類化合物主要以糖苷或苷元的形式存在,包括黃酮,橙皮苷,新橙皮苷,及柚皮苷等化合物,使用不同的輔料炮制陳皮會(huì)在不同程度上影響著黃酮類活性成分的溶出。陳皮中的揮發(fā)油是一種混合物,其中主要包括檸檬醛、右旋檸檬烯、橙皮苷、川皮酮和肌醇等,揮發(fā)油占陳皮化學(xué)成分的1.9%~3.5%。揮發(fā)油有抗氧化、平喘和促進(jìn)消化液分泌等作用。陳皮中揮發(fā)油的含量與產(chǎn)地有關(guān),還和炮制方法有關(guān)。辛弗林是柑橘皮中的一種生物堿,也是柑橘皮中含量最高的生物堿,除此之外,柑橘皮中還有一種主要的生物堿是N-甲基酪胺。陳皮多糖是比較難提取的成分,用熱水浸提法最多可提取 6.01%,且不同品種的陳皮所含的多糖含量有顯著性差異,陳皮多糖具有抗氧化和抗腫瘤等作用。果膠和色素也是陳皮的有效成分,并且果膠能夠降低器官內(nèi)脂質(zhì)物的沉淀,所以陳皮對(duì)高脂食品引起的動(dòng)脈硬化有比較好的作用。

       1、調(diào)血脂和防治脂肪肝

       陳皮的調(diào)血脂和防治脂肪肝作用主要是通過(guò)降低肝脂或血脂水平、增加脂肪酸氧化、保護(hù)肝 臟等途徑實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)陳皮整味藥材及其成分(主要為黃酮類成分)均具有降低肝脂或血脂水平的作用。陳皮提取物可改善脂代謝,降低卵巢切除大鼠的脂蛋白、堿性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、肝脂水平,抗肝脂質(zhì)沉積。橙皮苷可降低高血脂大鼠血清總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平,而其苷元橙皮素可促進(jìn)載脂蛋白-A1(Apo-A1)介導(dǎo)的膽固醇外流,進(jìn)而增加 HDL-C水平。

       橘類黃酮可通過(guò)抑制肝脂肪酸合成和增加脂肪酸氧化,防止肝脂肪變性、脂代謝紊亂。橙皮素、柚皮素可促進(jìn)脂肪酸氧化和三羧酸循環(huán),降低肝內(nèi)脂肪酸的量,具有強(qiáng)氧化劑的作用。多甲氧基黃酮 sudachitin,具有降低 db/db 小鼠 TG 和自由脂肪酸(FFA)水平,改善糖耐量和胰島素抵抗作用。甜橙黃酮能抑制胰島素刺激的葡萄糖的吸收,增強(qiáng)脂肪酸β氧化。

       橘類總黃酮可降低非酒精性脂肪肝(NASH)小鼠肝 TG、血清 AST 水平,增強(qiáng)肝 臟抗氧化能力。高膽固醇飲食中添加1.5%多甲氧基黃酮,可顯著降低 AST 和 ALP 活性、血清肌酸激酶(CK)和乳酸脫氫酶(LDH)水平,可用于治療或預(yù)防肝損傷。

       2、抗血栓

       陳皮提取物和橙皮苷、柚皮素及其衍生物可通過(guò)抗血小板凝聚等實(shí)現(xiàn)抗血栓作用。陳皮能抑制大鼠血小板聚集,降低紅細(xì)胞聚集。橙皮苷、橙皮素及其衍生物具有抗血小板聚集和抗凝作用。橙皮苷還能體內(nèi)外抑制由膠原、花生四烯酸、ADP 和凝血酶誘導(dǎo)的大鼠血小板凝聚和延長(zhǎng)小鼠尾靜脈出血時(shí)間。柚皮素-7-葡萄糖苷(櫻桃苷)可抑制血小板和紅細(xì)胞聚集,改善血流變。

       3、抗動(dòng)脈粥樣硬化

       陳皮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的有效成分是柚皮苷和柚皮素等二氫黃酮,以及多甲氧基黃酮和柑橘果膠等。柚皮苷抗動(dòng)脈粥樣硬化作用主要表現(xiàn)在通過(guò)抑制羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶(HMGCR)和酰基輔酶 A 膽固醇?;D(zhuǎn)移酶(ACAT)活性來(lái)調(diào)節(jié)血脂、LDL-C、Apo-B 水平和 non-HDL-C 的量,通過(guò)抑制血管細(xì)胞黏附分子-1(VCAM-1)、單核細(xì)胞趨化蛋白-1 (MCP-1)和細(xì)胞間黏附分子-1(ICAM-1)表達(dá),抑制巨噬細(xì)胞滲入、平滑肌細(xì)胞增殖、免疫細(xì)胞黏附、內(nèi)皮功能紊亂,從而減少高脂動(dòng)物血管斑塊的發(fā)展。橙皮素、柚皮素代謝產(chǎn)物可通過(guò)抑制動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)基因(如炎癥、細(xì)胞黏附、細(xì)胞骨架組織)的表達(dá),降低單核細(xì)胞黏附于內(nèi)皮細(xì)胞上;柚皮素可通過(guò)促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)中血紅素氧化酶-1(HO-1)的表達(dá)和活性,抑制 VSMC 的增殖和遷移,阻滯活性氧(ROS)的產(chǎn)生,從而抗動(dòng)脈粥樣硬化。

       4、心肌保護(hù)作用

       橙皮苷、橙皮素及其衍生物可抗心肌凋亡、抑制冠脈血管增殖和遷移,在心肌損傷、心臟重構(gòu)、心肌缺血、心肌梗死方面均顯示良好的作用。橙皮素通過(guò)降低凋亡細(xì)胞比率,caspsae-3 和 caspase-9 活性,實(shí)現(xiàn)抗心肌細(xì)胞凋亡和心肌細(xì)胞損傷保護(hù)作用。柚皮素可降低大鼠頸動(dòng)脈氣球損傷模型中新生內(nèi)膜/中膜層的比例和血清8-異前列腺素F2α(8-iso-PGF2α)水平,說(shuō)明柚皮素可用于心瓣血管成形術(shù)后再狹窄的預(yù)防;還可降低急性梗死大鼠由缺血-再灌注誘導(dǎo)的心肌損傷,而具有心肌保護(hù)作用。

       5、腦保護(hù)作用

       陳皮中的川陳皮素、橘皮素等具有大腦神經(jīng)保護(hù)、大腦缺血-再灌注損傷保護(hù)和改善運(yùn)動(dòng)認(rèn)知等作用。川陳皮素可改善老化和與年齡相關(guān)的神經(jīng)退行性病變引起的學(xué)習(xí)和記憶障礙,以及氧化應(yīng)激以及tau 過(guò)度磷酸化;也可激活 ERK 通路及其環(huán)磷酸腺苷(cAMP)轉(zhuǎn)錄。川陳皮素還可降低腦缺血-再灌注模型大鼠腦梗死面積,抑制腦水腫和中性粒細(xì)胞侵入缺血區(qū)域,并降低腦缺血半球凋亡腦細(xì)胞的死亡,激活環(huán)磷腺苷效應(yīng)元件結(jié)合蛋白(CREB),并改善腦缺血大鼠的運(yùn)動(dòng)功能障礙,從而保護(hù)大腦缺血-再灌注損傷。

       陳皮是一種常見(jiàn)中藥,不僅可以應(yīng)用于臨床,還可以作為減肥保健品使用,是一種藥食同源的藥物,且陳皮的利用價(jià)值比較高,具有非常廣闊的應(yīng)用前景。

       參考文獻(xiàn):

       [1]張依欣,譚玲龍,于歡,鐘凌云,龔千鋒.陳皮的炮制研究進(jìn)展[J].江西中醫(yī)藥,2018,49(07):66-69.

       [2]俞靜靜,蘇潔,呂圭源.陳皮抗心腦血管疾病相關(guān)藥理研究進(jìn)展[J].中草藥,2016,47(17):3127-3132.

       作者簡(jiǎn)介:小泥沙,食品科技工作者,畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院,食品科學(xué)碩士,現(xiàn)就職于國(guó)內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司,從事?tīng)I(yíng)養(yǎng)食品的開(kāi)發(fā)與研究。

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