司美格魯肽和替爾泊肽，是近年來全球范圍內(nèi)最成功的兩款大藥。
掀翻K藥，登頂全球藥王的寶座，將是司美格魯肽很快可以達(dá)成的一項(xiàng)成就。
但是司美格魯肽很可能會和“K藥”一樣，只能在全球藥王的寶座上短暫停留，取而代之的很可能是崛起勢頭極為迅猛的替爾泊肽。
根據(jù)禮來公司在10月底公布的2024年三季報，替爾泊肽已經(jīng)是這家全球市值最高的藥企的旗艦級產(chǎn)品，在前三季度單藥就貢獻(xiàn)了110億美元的銷售收入，與司美格魯肽之間的差距正在急劇縮小，雖然司美格魯肽在今年前三季度賣了203億美元，但是考慮到這款藥物已經(jīng)上市了快7年，而替爾泊肽才剛剛上市2年，顯然替爾泊肽的潛力更加具備想象空間。
目前，無論是高仿司美格魯肽的“創(chuàng)新藥”管線，還是直接復(fù)制司美格魯肽的生物類似藥，國內(nèi)已經(jīng)逐漸呈現(xiàn)了紅海的趨勢，相比之下，高仿替爾泊肽的賽道，暫時還沒有那么擁擠。
2024年10月，科創(chuàng)板上市藥企博瑞醫(yī)藥宣布，其自主研發(fā)的BGM0504注射液減重適應(yīng)癥的Ⅲ期臨床研究方案，通過了牽頭醫(yī)院北京大學(xué)人民醫(yī)院倫理審查委員會的審批。
這也意味著，該項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)，很快就可以正式開展。
BGM0504注射液，正是國內(nèi)若干向替爾泊肽“致敬”的高仿管線之一，受益于博瑞醫(yī)藥的上市公司身份，其目前的曝光度在同類管線中可謂最高，是未上市產(chǎn)品中的“網(wǎng)紅”。
BGM0504注射液是博瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的GLP-1(胰高血糖素樣肽 1)和 GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)受體雙重激動劑，是替爾泊肽的同靶點(diǎn)藥物。
博瑞醫(yī)藥此前曾對外界表示，其研發(fā)團(tuán)隊經(jīng)過研究，發(fā)現(xiàn)替爾泊肽的設(shè)計存在改良空間，于是團(tuán)隊快速進(jìn)行了分子設(shè)計篩選，最終成功篩選到表現(xiàn)更好的分子BGM0504。
相關(guān)文資料顯示，BGM0504基于人工智能和計算機(jī)模擬的分子優(yōu)化設(shè)計，在相應(yīng)的體內(nèi)和體外試驗(yàn)中，其在GLP-1R/GIPR的激動活性上是替爾泊肽的3倍。
這意味著BGM0504在分子動力學(xué)和藥代動力學(xué)試驗(yàn)（非頭對頭）層面，可能已經(jīng)超過了替爾泊肽。
根據(jù)II期臨床試驗(yàn)的結(jié)果，BGM0504注射液在超重或肥胖適應(yīng)癥中，有著非常不錯的表現(xiàn)。
在目標(biāo)劑量給藥第4周時，BGM0504注射液5mg、10mg、15mg劑量組的體重較基線平均降幅百分比分別為5.2%、7.0%和9.5%；
在目標(biāo)劑量給藥第12周時，各劑量組相對應(yīng)的體重降幅分別為8.4%、12.0%和13.8%；
當(dāng)目標(biāo)劑量在給藥第24周時，減重效果進(jìn)一步提升，各劑量組的體重降幅分別下降10.8%、16.2%和 18.5%。
除了體重降低之外，BGM0504注射液還顯著改善了入組患者的心血管代謝風(fēng)險指標(biāo)，包括血壓、血尿酸、甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇等指標(biāo)，較基線均有改善，且改善程度優(yōu)于安慰劑組。
安全性方面，BGM0504注射液表現(xiàn)也很優(yōu)秀。
BGM0504注射液每周給藥1次、 5mg~15mg劑量下連續(xù)給藥26~30周整體安全性和耐受性良好，與其它腸促胰島素類藥物基本一致，所發(fā)生的不良事件絕大多數(shù)為1~2 級，且大多未經(jīng)干預(yù)即可恢復(fù)。
對比替爾泊肽的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，BGM0504注射液的這一臨床研究結(jié)果，可以說絲毫不落下風(fēng)。
雖然臨床研究數(shù)據(jù)靚麗，但是BGM0504注射液始終也存有隱憂。
真的和替爾泊肽的專利沒有潛在沖突嗎？作為全球市值第一的跨國藥企，禮來公司會在自己的當(dāng)家產(chǎn)品留下這么大的專利漏洞嗎？
這，或許是所有關(guān)注這款管線的投資者共同的疑問。
此前，對于BGM0504注射液涉及的專利問題，博瑞醫(yī)藥稱：公司在國內(nèi)外均聘請了專業(yè)知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所進(jìn)行多輪專利分析，認(rèn)為公司產(chǎn)品分子結(jié)構(gòu)與禮來替爾泊肽專利覆蓋的分子結(jié)構(gòu)沒有交集。
近日，BGM0504注射液的這個最大的潛在隱患，似乎也到了一個揭曉答案的時刻。
有媒體報道，美國專利及商標(biāo)局官網(wǎng)顯示，BGM0504注射液的專利申請，在11月8日更新了進(jìn)度，為“Notice of Allowance Data Verification Completed”。業(yè)內(nèi)人士表示，根據(jù)美國專利及商標(biāo)局官發(fā)布的文件，“Notice of Allowance Data Verification Completed”意味著該項(xiàng)專利申請已經(jīng)滿足授權(quán)條件，處于預(yù)備授權(quán)階段。
如果該消息屬實(shí)，那么博瑞醫(yī)藥的這款管線，或許將具備了在全球范圍商業(yè)化的潛力。
目前，博瑞醫(yī)藥尚未就BGM0504注射液的專利問題對外界發(fā)表任何確定性的信息。
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