近日，國家藥審中心的信息顯示，衛(wèi)材以注冊分類 5.1 類申報的多替諾雷片上市申請已獲得受理。據(jù)悉，多替諾雷一種URAT1選擇性抑制劑，此前于2020年在日本上市，用于治療高尿酸血癥和痛風(fēng)。
據(jù)日本開展的一項3期臨床研究結(jié)果顯示，多替諾雷4mg治療伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者，58周血尿酸水平≤6mg的患者比例為100%，長期使用對腎功能無明顯影響，對肝功能無臨床相關(guān)影響。
01
我國尿酸及痛風(fēng)人數(shù)將達2.4億，市場超百億
現(xiàn)有藥物安全性和療效均未滿足臨床需求
目前痛風(fēng)患者呈年輕化發(fā)展趨勢，18～35歲的年輕高尿酸血癥及痛風(fēng)患者占比近60%，且男性比例顯超女性。根據(jù)Frost&Sullivan預(yù)測和《2021中國高尿酸及痛風(fēng)趨勢白皮書》顯示，截至2020年全球高尿酸及痛風(fēng)患病人數(shù)為9.3億人，中國高尿酸血癥的患病人數(shù)約為1.77億，痛風(fēng)患病人數(shù)約為1466萬，考慮到中國未來的人口增長趨勢和患病率的升高，預(yù)計中國的高尿酸血癥及痛風(fēng)患病人數(shù)會在2030年達到2.4億人。其中，我國痛風(fēng)藥物市場規(guī)模從2016年的9億元增長至2020年的28億元，并預(yù)計于2030年增長至108億元。
來源：Frost&Sullivan
而現(xiàn)在治療慢性痛風(fēng)有兩種手段，主要包括黃嘌呤氧化酶抑制劑（XO1）與URAT1抑制劑兩種治療藥物，但它們在藥物安全性和療效方面均未滿足現(xiàn)有臨床需求，痛風(fēng)患者對新型安全的促尿酸排泄藥物有強烈的需求。
比如，屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑的別嘌醇、非布司他分別有著皮炎、超敏反應(yīng)、肝毒性與肝異常、潛在的心血管風(fēng)險等副作用。而目前國內(nèi)主流的URAT1抑制劑苯溴馬隆，曾在國外發(fā)生過肝壞死，在國內(nèi)使用時需要密切監(jiān)測肝功能。
據(jù)中康開思數(shù)據(jù)顯示，在2023年1-3季度全國等級醫(yī)院市場，苯溴馬隆銷售為2.28億元，別嘌醇僅為0.66億元；而非布司他被國采后，從2019年的超15億元一路萎縮至2022年的4億元。
苯溴馬隆全國等級醫(yī)院市場情況（截至2023年3季度）
來源：中康開思系統(tǒng)
非布司他全國等級醫(yī)院市場情況（截至2023年3季度）
來源：中康開思系統(tǒng)
02
恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng)等紛紛布局
SHR4640進度最快，AR882有同類最優(yōu)潛力
正是因為臨床需求未滿足，我國對于痛風(fēng)新藥的研發(fā)存在迫切需求，而通過抑制尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運子1（URAT1）來促進尿酸排泄已成為目前的熱門靶點。因為基于URAT1靶點痛風(fēng)相關(guān)藥物結(jié)構(gòu)改造，可降低化合物肝毒性或腎毒性，有效提升治療安全性。
從國內(nèi)研發(fā)管線來看，恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng)、益方生物等多家公司率先布局高尿酸血癥及痛風(fēng)藥臨床管線。
全球高尿酸及痛風(fēng)在研藥物實驗數(shù)據(jù)對比
來源：華安證券
其中，特別值得關(guān)注恒瑞醫(yī)藥的SHR4640與一品紅的AR882。因為恒瑞醫(yī)藥的SHR4640進度最快，已進入臨床III期試驗，此前結(jié)果表明高劑量組與苯溴馬隆相比，SHR4640降尿酸效果更顯著。它最有希望成為國產(chǎn)首 個上市的URAT1抑制劑。
而一品紅的AR882則是有著同類最優(yōu)的潛力，目前它在海外已進入臨床III期，國內(nèi)臨床I期。過往臨床數(shù)據(jù)表明，相比雷西納德和苯溴馬隆，AR882能夠與尿酸轉(zhuǎn)運蛋白長效結(jié)合，延長抑制時間，其藥效長達24小時；同時，全天候的阻斷尿酸重吸收未觀察到腎臟負荷加重的現(xiàn)象，具有較高的腎臟安全性。
此外，康緣藥業(yè)的WXSH0493重點解決提高藥效、降低OAT4抑制、避免高活性代謝中間體等問題，在國內(nèi)開展了II期臨床；海創(chuàng)藥業(yè)的HP501藥效持久，聯(lián)用效果顯著，國內(nèi)臨床進度也比較快；益方生物的D-0120安全性、耐受性良好，治療劑量窗口大，單劑量5-40mg的給藥區(qū)間表現(xiàn)出良好安全性。
小結(jié)
我國龐大的高尿酸血癥與痛風(fēng)人群正翹首期盼兼具療效和安全性的痛風(fēng)藥出現(xiàn)，隨著國內(nèi)有多個研發(fā)中的痛風(fēng)新藥進入臨床后期，并且各具優(yōu)勢，它們將有望在1-3年內(nèi)陸續(xù)上市，而藥物的安全性和有效性則是各家企業(yè)產(chǎn)品在上市后能否取得競爭優(yōu)勢的關(guān)鍵性因素。
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