隨著生活習慣改變，我國居民血脂水平持續(xù)呈升高趨勢，血脂異常相關(guān)疾病發(fā)病率明顯增加。據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，當前我國高膽固醇血癥患者接近1億人。對該類疾病，除生活方式干預外，藥物治療也是重要手段。
8月16日，國家藥監(jiān)局批準信達生物的托萊西單抗注射液（商品名：信必樂®）上市，適應(yīng)癥為：在控制飲食的基礎(chǔ)上，與他汀類藥物、或者與他汀類藥物及其他降脂療法聯(lián)合用藥，用于在接受中等劑量或中等劑量以上他汀類藥物治療，仍無法達到低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）目標的原發(fā)性高膽固醇血癥（包括雜合子型家族性和非家族性高膽固醇血癥）和混合型血脂異常的成人患者。
圖片來源：NMPA官網(wǎng)
相關(guān)報道顯示，信必樂®是我國首 個本土企業(yè)自主研發(fā)的前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制劑。
降脂70%
信必樂®搶跑國產(chǎn)PCSK9賽道
根據(jù)弗若斯特沙利文預測，我國高膽固醇血癥患者在今年將達到9920 萬人，并以年復合2.3%增速增長，至2030 年或達到1.17億人。由于患者眾多，我國高膽固醇血癥藥物市場規(guī)模已超200億元。
高膽固醇血癥最特征的臨床表現(xiàn)為血低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平增高。目前我國以他汀類藥物為此類疾病的一線治療方案，然而相當一部分患者接受他汀類藥物治療后LDL-C無法達標或者難以耐受他汀的不良反應(yīng)。
相關(guān)研究顯示，PCSK9抑制劑具有以下多重優(yōu)點：
（1）可以大幅減輕低密度膽固醇（LDL）水平，提供更佳療效；
（2）部分患者他汀類藥物不耐受，可選擇PCSK9抑制劑為替代方案；
（3）PCSK9抑制劑具有心腦血管方面的獲益；
（4）PCSK9抑制劑具有較低的肝腎毒性風險。
因此，近年來PCSK9抑制劑被認為是繼他汀類藥物后最有效的降脂藥物之一。
據(jù)NMPA官網(wǎng)顯示，托萊西單抗通過抑制PCSK9，阻斷血漿PCSK9與低密度脂蛋白受體（LDLR）的結(jié)合，進而阻止LDLR的內(nèi)吞和降解，增加細胞表面LDLR表達水平和數(shù)量，增加LDLR對LDL-C的重攝取，降低循環(huán)LDL-C水平，最終達到降低血脂的目的。
圖片來源：信達生物公眾號
托萊西單抗的三期臨床研究結(jié)果顯示：高膽固醇血癥患者在服用托萊西單抗12周后，LDL-C水平顯著下降，降幅高達68.9%。另一方面，此研究結(jié)果同時證明PCSK9抑制劑在降脂治療的不俗潛力。
因此，國內(nèi)外已有多家企業(yè)在此布局。
除信必樂®外，目前我國另有兩款進口PCSK9抑制劑已上市，分別為安進的依洛尤單抗及賽諾菲/再生元的阿利西尤單抗，均通過皮下注射給藥；此外，多款PCSK9抑制劑已申報NDA或正持續(xù)推進臨床試驗，涵蓋國產(chǎn)、進口產(chǎn)品，以及siRNA等各類新興療法。
小結(jié)
截至目前，信達生物是我國擁有單抗產(chǎn)品上市數(shù)量最多的企業(yè)之一，信必樂®作為其布局心血管疾病領(lǐng)域的首 款產(chǎn)品，以及國內(nèi)首 款本土企業(yè)原研的PCSK9抑制劑，或?qū)⒅a(chǎn)產(chǎn)品提升市場占有率。
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