7月26日，博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司（以下簡(jiǎn)稱“博瑞醫(yī)藥”）發(fā)布公告，宣布控股子公司博瑞新創(chuàng)生物醫(yī)藥科技（無(wú)錫）有限公司（以下簡(jiǎn)稱“博瑞新創(chuàng)”）自主研發(fā)的BGM0504 注射液治療減重和 2 型糖尿病的Ⅱ期臨床研究方案通過(guò)了牽頭醫(yī)院中南大學(xué)湘雅三醫(yī)院倫理委員會(huì)的審批，分別獲得了《中南大學(xué)湘雅三醫(yī)院倫理委員會(huì)審批件》。
圖片來(lái)源：博瑞醫(yī)藥官網(wǎng)
BGM0504 注射液是博瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的 GLP-1（胰高血糖素樣肽 1）和 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）受體雙重激動(dòng)劑，屬于境內(nèi)外均未上市化學(xué)藥品 1 類創(chuàng)新藥。
據(jù)博瑞醫(yī)藥此前公告（編號(hào)：2022-104）顯示，BGM0504 可通過(guò)激動(dòng) GIP 和 GLP-1 下游通路，產(chǎn)生控制血糖、減重和治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等生物學(xué)效應(yīng)，展現(xiàn)多種代謝疾病治療潛力。
2022 年 12 月，博瑞新創(chuàng)收到國(guó)家藥監(jiān)局簽發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，同意 BGM0504 注射液開展減重和 2 型糖尿病適應(yīng)癥臨床試驗(yàn)。
圖片來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)企業(yè)版——藥品注冊(cè)與受理數(shù)據(jù)庫(kù)
目前，BGM0504 注射液已完成 Ia 期臨床試驗(yàn)。初步數(shù)據(jù)顯示：BGM0504 注射液安全性和耐受性良好，在2.5-15mg劑量遞增范圍內(nèi)所有不良反應(yīng)均為 1～2 級(jí)，未觀察到 3 級(jí)及以上不良反應(yīng)，暴露量（Cmax 和 AUC0-t）高于等劑量 Tirzepatide（文獻(xiàn)數(shù)據(jù)），具有線性比例化劑量反應(yīng)關(guān)系。
此外，藥效學(xué)相關(guān)指標(biāo)還觀察到劑量相關(guān)性的體重降低，2.5-15mg劑量下給藥期末隨訪（第8/15天）平均體重較基線期下降3.24%~8.30%。
雙重激動(dòng)劑，
藥效更強(qiáng)勁？
GIP和GLP-1是兩類腸促胰素。其中GLP-1是控糖界公認(rèn)的明星靶點(diǎn)，能單獨(dú)應(yīng)用于臨床，具有高度臟器選擇性、副作用少的特點(diǎn)。近年來(lái)隨著司美格魯肽的爆火，GLP-1在減重領(lǐng)域也已占據(jù)“領(lǐng)導(dǎo)地位”。
此外，相關(guān)研究顯示，GIP能作用于骨和脂肪組織，抑制骨的重吸收，促進(jìn)脂肪細(xì)胞的脂質(zhì)合成，從而影響脂代謝與脂肪分布；GIP還可以通過(guò)激活下丘腦中的GIPR+神經(jīng)元，減少食物攝入，減輕體重。
理論上講，GLP-1R/GIPR雙重激動(dòng)劑相比司美格魯肽等單靶點(diǎn)激動(dòng)劑藥效將更強(qiáng)勁。
實(shí)際來(lái)看，GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)代表藥物Tirzepatide確實(shí)表現(xiàn)不俗。
從2022年4月禮來(lái)公布的數(shù)據(jù)來(lái)看，替爾泊肽是在3期臨床試驗(yàn)中首 個(gè)將體重平均降低超過(guò)20%的藥物，效果優(yōu)于司美格魯肽。這也不難解釋，為何替爾泊肽在2022年上市后，不到一年的時(shí)間就收獲5.685億美元銷售額；2023年一季度更是狂攬5.364億美元，增速驚人。
BGM0504注射液與Tirzepatide同樣屬于GLP-1R/GIPR雙重激動(dòng)劑，據(jù)上述內(nèi)容，BGM0504注射液后期的臨床表現(xiàn)也值得期待。
小結(jié)
目前糖尿病與肥胖已成為危害健康的重要因素，其全球藥物市場(chǎng)迅速擴(kuò)增。相關(guān)預(yù)測(cè)認(rèn)為，全球減肥藥市場(chǎng)將在2029年超過(guò)130億美元，糖尿病市場(chǎng)將在不久后達(dá)到千億元級(jí)別。
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