歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）12月12日宣布新冠口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD) I期研究（NCT05523141）取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)。口服給藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷（NHC）。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。
I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國(guó)受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似。雙前藥ASC10在中國(guó)受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%[1]。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國(guó)受試者中的血漿濃度低于檢測(cè)下限（0.2納克/毫升）。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國(guó)受試者中的血漿濃度可以忽略不計(jì)[2]。
在體重校正之后，中國(guó)受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國(guó)受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋后的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當(dāng)?shù)腫2]。
食物對(duì)ASC10-A暴露量未產(chǎn)生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。
莫諾拉韋已在日本、美國(guó)等許多國(guó)家獲批或被授權(quán)緊急使用。此外，近期文獻(xiàn)顯示莫諾拉韋對(duì)奧密克戎感染的中國(guó)患者有令人振奮的臨床療效[3]。
基于歌禮ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國(guó)[4]、日本和中國(guó)患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊(cè)臨床試驗(yàn)劑量選定為每次800毫克、每天兩次。
活性藥物ASC10-A對(duì)多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強(qiáng)效的抗病毒活性。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請(qǐng)。用于該項(xiàng)臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開(kāi)發(fā)的產(chǎn)品。
"I期臨床結(jié)果顯示，ASC10在中國(guó)受試者中安全性非常好，成藥性高。我相信ASC10有望在抗擊新冠疫情中發(fā)揮重要作用。"浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第一醫(yī)院常務(wù)副院長(zhǎng)、ASC10-I期臨床試驗(yàn)主要研究者裘云慶教授表示。
"I期臨床數(shù)據(jù)已明確了ASC10對(duì)于新冠適應(yīng)癥的成藥性。ASC10已在全球范圍內(nèi)遞交專利申請(qǐng)，我們期待ASC10將為中國(guó)以及海外抗擊疫情做出貢獻(xiàn)。"歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
[1] Nakamura et al., Clin Transl Sci. 2022;00:1–12
[2] Painter et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2021, Volume 65, Issue 5, e02428-20
[3] Zou et al., Frontiers in Pharmacology, June 2022, Volume 13, Article 939573
[4] Bernal et al., The New England Journal of Medicine, December 16, 2021
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