藥智數(shù)據(jù)顯示，百濟(jì)神州的BGB-16673薄膜包衣片已在國內(nèi)獲批臨床。公開資料顯示，BGB-16673是一款靶向BTK的蛋白降解劑，這是國內(nèi)第二款申報(bào)臨床的BTK-PROTAC，也是百濟(jì)神州首 個(gè)基于其蛋白降解CDAC技術(shù)平臺開發(fā)且進(jìn)入臨床階段的在研產(chǎn)品。
臨床前模型顯示，BGB-16673能克服C481S耐藥，有望突破患者對澤布替尼和其他BTK抑制劑耐藥性的問題。同時(shí)，該產(chǎn)品具有良好的藥理學(xué)特性、生物利用度，以及高選擇性、有效性和較長的半衰期。在動物實(shí)驗(yàn)中，BGB-16673耐受性良好。目前BGB-16673正在澳大利亞開展針對B細(xì)胞惡性腫瘤患者的1期、開放標(biāo)簽、劑量遞增和擴(kuò)展研究。
根據(jù)公開資料，基于蛋白降解技術(shù)，百濟(jì)神州開發(fā)了一種名為CDAC的平臺技術(shù)，能夠靶向難以成藥的靶點(diǎn)或突變蛋白。百濟(jì)神州基于PROTAC研發(fā)了多個(gè)新藥，除BTK外，還有靶向酪氨酸激酶、細(xì)胞周期、細(xì)胞凋亡、TLR、細(xì)胞因子、表觀遺傳等多個(gè)通路的PROTAC新藥。
靶向蛋白水解的嵌合體（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）是基于泛素-蛋白酶解系統(tǒng)而發(fā)展的一種通過小分子化合物來誘導(dǎo)實(shí)現(xiàn)靶蛋白降解的技術(shù)。到目前為止，蛋白降解劑的研究主要集中在腫瘤領(lǐng)域，且在神經(jīng)退行性疾病、炎癥/免疫學(xué)領(lǐng)域也有所突破。目前PROTAC最受關(guān)注的三駕馬車Arvinas、C4 Therapeutics、和Kymera Therapeutics。
除了百濟(jì)神州，國內(nèi)還有多家企業(yè)布局PROTAC技術(shù)，包括海思科、凌科藥業(yè)、分迪科技、美志醫(yī)藥、恒瑞醫(yī)藥、開拓藥業(yè)、藥明生物，康龍化成，藥石科技，成都先導(dǎo)，美迪西等。
其中，海思科的BTK-PROTAC新藥HSK29116已經(jīng)于今年4月率先獲批臨床，用于復(fù)發(fā)/難治 B 細(xì)胞淋巴瘤。這是全球首 個(gè)獲批臨床的BTK-PROTAC。
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