三尖杉寧堿的具體應用你了解多少

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來源：CPhI制藥在線

2021-01-07

?三尖杉寧堿為紫杉醇類似物，其抗癌譜與紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質，它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體。

三尖杉寧堿為紫杉醇類似物，其抗癌譜與紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質，它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體，兩種物質結構相似，只是側鏈N位略有不同，它是天然存在于紅豆杉中，其含量遠高于紫杉醇。下面小編來給大家介紹關于三尖杉寧堿的具體應用有哪些。

三尖杉寧堿的具體應用你了解多少

紫杉烷類化合物具有微管蛋白穩(wěn)定作用，其中最具代表性的紫杉醇和多烯紫杉醇對卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌表現(xiàn)出良好的治療效果。然而，這兩種藥物易產生耐藥性的缺陷限制了它們的臨床應用。尋找具有抗耐藥活性的紫杉烷類衍生物正逐漸成為抗癌藥物領域的研究熱點。由紫杉醇副產物三尖杉寧堿合成紫杉醇，該方法簡單、合成收率高。

三尖杉寧堿的制作包括，利用混合有機酸對三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進行修飾，混合有機酸對三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進行修飾，再用六甲基二硅氮烷對7位、2’位羥基進行保護；經過保護基保護的中間體再與苯甲酸在PPTS(吡啶對甲苯磺酸鹽)的催化作用下反應生成紫杉醇前體；最后，紫杉醇前體在弱酸條件下脫除保護基，得到紫杉醇粗品。本發(fā)明方法從低成本、高收率、高質量的角度出發(fā)，適合規(guī)?；a利用。

以上就是關于三尖杉寧堿的具體應用的相關介紹，如果大家對這個工藝感興趣那么可以考慮按照上述的介紹進行操作。