過去30年，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物的發(fā)展，徹底改變了無數(shù)艾滋病毒感染者的命運(yùn)。但由于HIV不斷變化，部分感染者會(huì)對(duì)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物產(chǎn)生耐藥，導(dǎo)致治療方案失敗，甚至發(fā)生多重耐藥，面臨無藥可用的境地。
近期，《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》（NEJM）發(fā)表了關(guān)于在研藥物Fostemsavir治療多重耐藥HIV感染者的關(guān)鍵性III期臨床研究數(shù)據(jù)，值得期待。
這項(xiàng)臨床試驗(yàn)（NCT02362503）納入了371名感染者，評(píng)估了Fostemsavir在多重耐藥性HIV-1感染者中的安全性和有效性。
數(shù)據(jù)顯示，多重耐藥HIV-1感染患者在接受Fostemsavir治療的頭8天，HIV-1 RNA的下降幅度明顯高于安慰劑組，且效果持續(xù)了48周。
在第8天，F(xiàn)ostemsavirr組的HIV-1 RNA水平平均下降為0.79 log10拷貝 /ml，而安慰劑組為0.17 log10拷貝/ml。
第48周時(shí)，在隨機(jī)和非隨機(jī)隊(duì)列中，分別有54%和38%的患者出現(xiàn)了病毒學(xué)應(yīng)答；CD4 + T細(xì)胞計(jì)數(shù)的平均增加分別為139個(gè)/mm3和64個(gè)/mm3。
病毒感染一般分為五個(gè)階段：吸附、融合、脫衣殼、遺傳物質(zhì)復(fù)制及表達(dá)、組裝與釋放。
Fostemsavir的活性成分為Temsavir，是首個(gè)防止HIV附著于宿主細(xì)胞的口服抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物。
Fostemsavir作用于病毒感染的第二個(gè)階段，通過抑制HIV病毒表面包膜蛋白gp120與T細(xì)胞表面的CD4受體結(jié)合，使得病毒粒子無法入侵到細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)而達(dá)到抗病毒的作用。
這是一種全新的抗HIV作用機(jī)制，由于gp120蛋白在遺傳上高度保守，相比其他藥物，如逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、RNA/DNA聚合酶抑制劑等的作用機(jī)制，F(xiàn)ostemsavir更不易產(chǎn)生耐藥性，可以幫助大多數(shù)對(duì)其他藥物產(chǎn)生耐藥性的患者。
其實(shí)早在2019年，F(xiàn)DA就已授予Fostemsavir快速通道資格和突破性藥物資格。而現(xiàn)在，F(xiàn)ostemsavir正在接受FDA和歐洲藥品管理局（EMA）的審查。若獲批上市，F(xiàn)ostemsavir將為那些無法用其他藥物的HIV感染者提供新的治療選擇。
目前，F(xiàn)ostemsavir正被開發(fā)與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物聯(lián)合用藥，用于因耐藥、不耐受或安全考慮而無法形成病毒抑制方案、并且先前已接受過多種方案治療的多重耐藥HIV-1成人感染者的治療。
Fostemsavir由于與其他抗HIV藥物的作用機(jī)制不同，不太容易產(chǎn)生耐藥性問題。相比于多肽類和單克隆抗體類融合抑制劑，它作為一款小分子藥物具有不可比擬的優(yōu)勢，前景值得期待！
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