據(jù)Foamix制藥公司消息，F(xiàn)DA近日通過了其旗下痤瘡新藥Amzeeq（minocycline，原名FMX101）的上市批準(zhǔn)，用于成年患者及9歲以上兒科非結(jié)節(jié)性中重度痤瘡患者的炎癥性病變的治療。作為首款獲FDA批準(zhǔn)的外用米諾環(huán)素療法，Amzeeq獲得了較大的關(guān)注。
圖一 Amzeeq（minocycline，原名FMX101）
痤瘡是一類好發(fā)于青春期且主要累及面部的毛囊皮脂腺單位慢性炎癥性皮膚病，我國人群截面統(tǒng)計痤瘡發(fā)病率為8.1%。但研究發(fā)現(xiàn)，超過95%的人會有不同程度痤瘡發(fā)生，3%～7%痤瘡患者會遺留瘢痕，給患者身心健康帶來較大影響。
從我國的情況來看，痤瘡的外用藥物可大致分為三類：
1. 維A 酸類藥物：包括第一代的全反式維A酸和異維A 酸及第三代維A 酸藥物阿達(dá)帕林和他扎羅汀；
2. 抗菌藥物：過氧化苯甲酰、抗生素（括紅霉素、林可霉素及其衍生物克林霉素、氯霉素、氯潔霉素及夫西地酸等）；
3.其他：壬二酸、氨苯砜、二硫化硒、硫磺和水楊酸等。
顯然，這些藥物目前并未達(dá)到理想的治療效果，痤瘡依然在我們之間橫行，困擾著我們的生活。
Amzeeq是一種濃度為4%的米諾環(huán)素泡沫療法，圖二是其主要成分米諾環(huán)素的結(jié)構(gòu)式，該藥物分子由于經(jīng)皮膚給藥吸收效果較差，長期以來的給藥方式為口服。雖然口服也能獲得一定效果，但全身性的副作用限制了該藥物的患者接受度。Foamix制藥公司開發(fā)的Amzeeq的成功在于，該藥物通過特殊的泡沫制劑（Foamix獨有的分子穩(wěn)定技術(shù)（Molecule Stabilizing Technology, MST）），克服了米諾環(huán)素外用吸收差的問題，使得外用即可以獲得理想的療效，讓患者每日使用一次該泡沫劑，即可將米諾環(huán)素有效遞送到皮膚中達(dá)到治療效果。如此，方面了患者的使用，也減少了口服帶來的全身副作用。
圖二 米諾環(huán)素結(jié)構(gòu)式
據(jù)悉，F(xiàn)DA的此項批準(zhǔn)是基于Amzeeq的三項III期臨床試驗的積極數(shù)據(jù)（NCT03271021，NCT02815280，NCT02815267）。這三項臨床研究總計入組2418名9歲以上患者，研究人員指出，與載體對照組相比，Amzeeq可顯著降低入組患者的炎癥病變數(shù)。使用總體評估（IGA）評分，Amzeeq可顯著提高IGA評分，達(dá)到0或1（意味著皮膚癥狀完全清除或接近完全清除）或IGA比基線提高至少2分的患者比例顯著提高。
圖三 Amzeeq的III期臨床試驗（最大的一項入組1507人）
筆者關(guān)注到，F(xiàn)oamix制藥是一家總部位于以色列的專業(yè)制藥公司，米諾環(huán)素泡沫制劑的開發(fā)是期主要研發(fā)方向之一，其針對米諾環(huán)素泡沫制劑進(jìn)行的臨床研究涉及痤瘡、膿皰病、酒糟鼻等多種皮膚病領(lǐng)域。就在今年8月份，F(xiàn)oamix制藥還向FDA提交了FMX103（1.5%米諾環(huán)素泡沫）的上市申請，用于治療18歲及以上患者的中度至重度丘疹膿皰性酒渣鼻（PPR）。
顯然，不管是Amzeeq（4%米諾環(huán)素泡沫）還是FMX103（1.5%米諾環(huán)素泡沫）的獲批，均給相應(yīng)患者帶來了更多的用藥選擇。同時，作為首款獲FDA批準(zhǔn)的外用米諾環(huán)素療法，Amzeeq克服了米諾環(huán)素使用上的諸多問題，相信其將使諸多痤瘡患者獲益。
參考文獻(xiàn)：
1. http://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/18/1932099/0/en/Foamix-Receives-FDA-Approval-of-AMZEEQ-Topical-Minocycline-Treatment-for-Millions-of-Moderate-to-Severe-Acne-Sufferers.html；
2. 中國痤瘡治療指南（2019 修訂版）；
3.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03271021?term=Foamix&phase=2&rank=1；
4.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815280?term=Foamix&phase=2&rank=4；
5.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815267?term=Foamix&phase=2&rank=5。
作者簡介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究，已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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