今日，Esperion公司宣布，其降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的在研藥物組合bempedoic acid（BA）/ezetimibe（EZE），在治療同時患有高膽固醇血癥和2型糖尿病的患者的2期臨床試驗中，達(dá)到主要和關(guān)鍵性次要終點。這一療法的新藥申請目前正在接受美國FDA的審評，有望在明年初獲得回復(fù)。
高膽固醇血癥患者LDL-C水平的嚴(yán)重升高經(jīng)常會提高動脈粥樣硬化風(fēng)險，這可能導(dǎo)致包括心臟病或中風(fēng)在內(nèi)的心血管事件。在美國，有9600萬人有較高的LDL-C。約有1300萬動脈粥樣硬化心血管疾病（ASCVD）患者，即便使用耐受劑量的脂質(zhì)調(diào)節(jié)療法（包括對他汀類藥物不耐受的人群），仍然有較高水平的LDL-C，導(dǎo)致較高的心血管事件風(fēng)險。超過50%的ASCVD患者僅靠他汀類藥物無法達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)的LDL-C水平，需要額外降低近40%的LDL-C來實現(xiàn)治療目標(biāo)。
Esperion公司致力于為患者提供每日一次的口服療法來補充現(xiàn)有療法，幫助這些患者實現(xiàn)額外降低LDL-C的目標(biāo)。BA是一款“first-in-class”的ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑，能降低膽固醇的生物合成，從而降低LDL-C水平。而EZE抑制膽固醇運輸?shù)鞍譔PC1L1的活性，降低胃腸道內(nèi)膽固醇的吸收和向肝 臟的膽固醇運輸。與他汀類藥物相似，BA也能夠降低高敏C反應(yīng)蛋白（hsCRP）水平，這是一個與心血管疾病相關(guān)炎癥有關(guān)的關(guān)鍵生物標(biāo)志物。
共有179例同時患有高膽固醇血癥和2型糖尿病的患者參與這一為期12周的隨機雙盲2期臨床試驗。這些患者同時接受穩(wěn)定的糖尿病藥物治療，但是已經(jīng)停止使用其它脂質(zhì)調(diào)節(jié)療法。試驗結(jié)果顯示，與安慰劑組相比，BA/EZE治療組患者的LDL-C水平顯著降低40%。LDL-C水平<70 mg/dl或LDL-C降低幅度超過50%的患者接近患者總數(shù)的40%。同時，與治療前基線相比，BA/EZE治療組患者h(yuǎn)sCRP水平降低25%，患者血糖控制沒有受到療法的影響。BA/EZE聯(lián)合療法表現(xiàn)出了良好的安全性和耐受性，與安慰劑組相比，沒有表現(xiàn)出更高的副作用。
“在沒有他汀類藥物治療的情況下，BA/EZE片劑的治療顯著降低40%的LDL-C和25%的hsCRP水平，而且不會妨礙高膽固醇血癥和2型糖尿病患者的血糖控制，”Esperion公司總裁兼首席執(zhí)行官Tim M. Mayleben先生說：“我們有信心讓這個每日口服一次的療法成為上百萬LDL-C水平未達(dá)標(biāo)患者的重要治療選擇。”
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