“不可成藥”的靶點一直是新藥研發(fā)領域的“痛”。然而業(yè)界、科學界一直在努力克服技術上的障礙。日前，又有一家致力于針對“不可成藥”的癌癥靶點開發(fā)藥物的新銳公司Kronos Bio宣布完成1.05億美元的A輪融資。該公司表示，將利用這部分資金支持小分子微陣列平臺（SMM）的持續(xù)開發(fā)。
Kronos Bio的目標是不可成藥的靶點。迄今為止，藥物研發(fā)人員已經(jīng)開發(fā)了一部分結構適合與小分子進行成藥的蛋白質(zhì)，而更大一部分的蛋白質(zhì)缺乏明顯與小分子結合的“口袋”。Kronos打算通過設計更具生理學相關性的條件，對靶蛋白進行高通量篩選來克服結構性屏障。這樣做的話，Kronos認為可以識別那部分以前被認為是不可成藥的蛋白質(zhì)生物學。
Kronos的小分子微陣列平臺（SMM）是基于其科學創(chuàng)始人——麻省理工學院（Massachusetts Institute of Technology）生物工程副教授Angela Koehler博士10多年的研究。SMM非常適合快速發(fā)現(xiàn)新的調(diào)節(jié)劑或不可成藥靶點的降解物，例如轉(zhuǎn)錄因子。Kronos已證明，SMM具有識別直接與靶蛋白結合或以納摩爾效力干擾蛋白質(zhì)活性的化合物的潛力。該公司表示，該技術可以找到通過多種機制起作用的化合物，包括蛋白質(zhì) - 蛋白質(zhì)或蛋白質(zhì) - DNA相互作用的破壞，或通過與輔因子或其他蛋白質(zhì)復合物成員結合而間接調(diào)節(jié)靶蛋白質(zhì)活性。
該公司總裁兼首席執(zhí)行官Norbert Bischofberger博士在新聞稿中表示，本輪資金將用于推進公司兩款基于SMM技術的臨床前化合物的開發(fā)。據(jù)該公司的官網(wǎng)，一款研發(fā)進展較快的化合物是針對與雄激素受體相關的輔助因子，這種輔因子被研究作為前列腺癌藥物的潛在靶點。另一款研發(fā)進展較快的化合物靶向細胞周期蛋白依賴性激酶9，這種蛋白質(zhì)已被研究作為卵巢癌的藥物靶點。
Norbert Bischofberger博士說：“我們試圖挑戰(zhàn)某些靶點是‘不可成藥’的歷史觀念。我們的目標是發(fā)現(xiàn)新的治療方法，并為治療需求高度未滿足的疾病領域提供有效的治療方案。”
日前已有多家致力于挑戰(zhàn)“不可成藥”靶點的新銳公司受到投資界的追捧。
上周，Revolution Medicines公司完成C輪1億美元的融資，計劃將用于支持針對RAS基因的靶向藥物研發(fā)。RAS是第一個在人類腫瘤中被鑒定出來的致癌基因，時至今日，三個RAS基因也是在癌癥中最常見的致癌基因——大約25%的人類腫瘤里存在RAS突變。但是，自RAS蛋白被發(fā)現(xiàn)30多年以來，還沒有一個針對RAS的藥物被成功研發(fā)出來，這也讓一些人認為RAS是不可成藥的。
上個月末，F(xiàn)rontier Medicines以6700萬美元的A輪融資走入業(yè)界的視線，專注于化學蛋白質(zhì)組學研究，通過識別蛋白質(zhì)上潛在的新結合靶點，從而開發(fā)小分子藥物。該公司表示，盡管90％的人類蛋白質(zhì)不能被小分子靶向，因為表面蛋白質(zhì)上沒有已知的結合位點，但是蛋白質(zhì)是三維結構，不斷運動的，當他們移動時，他們會創(chuàng)造臨時“口袋“，可以選擇性地被成藥靶向。
到目前為止，進展最快的研究來自Amgen（安進）公司。其在上個月美國臨床腫瘤學會會議上公布了AMG 510的數(shù)據(jù)，這是首款進入臨床階段的KRAS G12C抑制劑，KRAS G12C是RAS蛋白之一。
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