很多孩子服藥時(shí)候不老實(shí)。小編小時(shí)候?qū)?ldquo;吃藥”有著深深的恐懼感,如果是喝中藥全靠大人上刑一樣捏著鼻子灌,如果是吃西藥總是將藥丸外面一層糖衣舔掉然后吐出來。至今服藥的痛苦經(jīng)歷依然歷歷在目。此外,很多藥物經(jīng)過人體消化藥性會(huì)大打折扣,也有很多患者病情嚴(yán)重以至于無法服藥。藥物送達(dá)不到,藥效發(fā)揮不了,病情自然也好轉(zhuǎn)不了。
近日,《Nature communication》上發(fā)表了一則論文稱,麻省理工聯(lián)手歐萊雅的研究人員將布洛芬滴入納米乳液中,開發(fā)出一款只需要涂抹就能夠通過皮膚送達(dá)藥物的納米乳液, 證明了納米乳劑在藥物輸送方面的潛在用途。神奇的納米乳液
研究人員開發(fā)出的納米乳液是一種可以懸浮在另一種液體中的微小液體。它類似于搖晃油醋沙拉醬時(shí)形成的混合物,只不過它比普通液滴要小得多。當(dāng)納米乳液達(dá)到體溫(37℃)時(shí)就會(huì)轉(zhuǎn)化為凝膠,科學(xué)家的這一發(fā)現(xiàn)為涂抹皮膚或注射體內(nèi)藥物提供了新型材料。
麻省理工的化學(xué)工程教授Robert T. Haslam表示:“制藥行業(yè)對(duì)納米乳劑作為一種提供小分子療法的方式非常感興趣。這可能是局部的,通過攝入或噴入鼻子,因?yàn)橐坏┠汩_始進(jìn)入數(shù)百納米的尺寸范圍,納米乳液便可以更有效地滲透進(jìn)入皮膚。”
FDA原料認(rèn)證,安全有保障
以前也有許多類似于洗滌劑的化學(xué)品可以加速乳液形成,但是它們都沒有得到FDA用于人體的批準(zhǔn)。此次,Doyle和他的學(xué)生選擇了兩種不帶電荷的表面活性劑,以減少對(duì)皮膚的刺激,并且這種表面活性劑已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)作為食品或化妝品添加劑。
同時(shí),制作乳劑最簡(jiǎn)單的方法就是加大攪拌的力道,且攪拌的力道越大,液滴也就越小越穩(wěn)定。工業(yè)過程中,乳狀液是通過機(jī)械地?fù)u動(dòng)混合物或使用聲波在液體中產(chǎn)生強(qiáng)烈的振動(dòng)。在過去幾年里, Doyle的實(shí)驗(yàn)室也一直致力于找出制造納米乳液的低能耗策略,以便大規(guī)模生產(chǎn)納米乳液。
麻省理工副教授Kripa Varanasi 說:“這些過程需要大量的能量,液滴越細(xì),它消耗的能量也就越多。”如果想要大規(guī)模地進(jìn)行工業(yè)生產(chǎn),傳統(tǒng)的方法顯然耗費(fèi)太多。因此,他們添加了少量的用于藥物傳遞的生物相容聚合物(聚乙二醇,PEG)幫助溶液形成更小的液滴,直徑可達(dá)50納米左右。
Doyle表示:“用這種方法根本不需要使用太多力道,實(shí)際上緩慢攪拌棒幾乎會(huì)自發(fā)產(chǎn)生這些超小乳液。”該納米乳液中含有直徑200納米甚至更小的液滴。研究人員制作出的納米乳液能夠穩(wěn)定使用一年。它不僅穩(wěn)定,而且表面積與體積之比也更高, 這使得它們能夠攜帶更大的有效成分,如藥物或防曬霜。
加點(diǎn)料,讓納米乳劑遇熱變凝膠
在研究人員開發(fā)出使用無毒成分的納米乳劑后,研究人員又增加了一個(gè)步驟,使乳劑在達(dá)到體溫時(shí)可以很容易地轉(zhuǎn)化為凝膠。
他們將熱敏聚合物Pluronics加入其中。這種聚合物已經(jīng)獲得了FDA的批準(zhǔn),并在一些藥物和化妝品中使用。Pluronics包含三個(gè)“結(jié)構(gòu)域”:外部?jī)蓚€(gè)區(qū)域是親水的,而中間區(qū)域是疏水的。
在室溫下,這些聚合物溶解在水中,不會(huì)與形成乳液的液滴產(chǎn)生太多相互作用。 然而,一旦溫度升高,疏水區(qū)域就會(huì)附著在液滴上,迫使它們更緊密地堆積在一起并形成膠狀固體。該過程在將乳液加熱的數(shù)秒內(nèi)就會(huì)發(fā)生。
Doyle現(xiàn)在正在探索將多種活性藥物成分加入這種凝膠的方法。這些產(chǎn)品可以用于局部治療燒燙傷,或是內(nèi)服緩釋制劑,又或是可吸入的鼻腔噴霧劑等。
參考資料:
[1] 'Nanoemulsion' gels offer new way to deliver drugs through the skin
[2] Nanoemulsion: The new way to deliver drugs
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