非布司他是由日本武田制藥開發(fā)的一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，于2009年2月13日獲FDA批準用于痛風患者高尿酸血癥的長期控制（商品名Uloric）。在美國，非布司他的化合物專利US614520原定于2014年3月25日屆滿，在延期5年后，其有效期一直延續(xù)至2019年3月。目前，F(xiàn)DA橙皮書中收載的與非布司他相關(guān)且尚處于有效期內(nèi)的專利如表1所示。
表1 非布司他主要的原研美國專利
雖然非布司他的化合物專利US5614520未進入中國，而且晶型專利的中國原案申請CN99801366已被駁回，但分案申請CN201210150503與CN201010562692均尚處于實質(zhì)審查階段，而且其制劑專利CN201010113414（分案）已獲授權(quán)，保護了含有A型非布司他、賦形劑以及崩解劑的片劑。鑒于國內(nèi)非布司他的仿制工作早已展開，且已有多家仿制藥獲批上市，因此，仿制藥業(yè)在規(guī)避原研專利時，均紛紛對自己的產(chǎn)品進行了專利布局。本文即對國內(nèi)仿制藥企業(yè)的非布司他專利布局情況進行了分析。
整體趨勢與技術(shù)分布
圖1 國內(nèi)非布司他相關(guān)專利年度申請量-授權(quán)情況分布
所述授權(quán)情況是指當年申請的專利最終的授權(quán)情況，所述（曾）授權(quán)的專利包括了雖然獲得授權(quán)但因為未繳納年費而導(dǎo)致專利權(quán)終止的專利，所述（尚）未授權(quán)的專利包括尚處于實質(zhì)審查階段與撤回、視為撤回及駁回等已經(jīng)終止審查的專利申請，下同。
圖2 國內(nèi)非布司他相關(guān)專利年度申請量-技術(shù)類型分布情況
從上圖2可以看出，方法專利（包括化合物合成、晶型制備、組合物制備與新用途）、物質(zhì)專利（包括衍生物、新晶型、中間體）與組合物專利（包括未限定劑型的組合與特定劑型）的申請量分別于2012年、2009年與2017年達其峰值。
2015年及以前申請的各類專利的授權(quán)率如下表2所示。
表2 各類專利授權(quán)率統(tǒng)計情況（2015年之前申請）
物質(zhì)專利
圖3 國內(nèi)非布司他物質(zhì)相關(guān)專利年度申請量與授權(quán)情況分布
圖4 國內(nèi)非布司他相關(guān)物質(zhì)專利的主要保護對象-授權(quán)情況分布
圖4中（曾）授權(quán)與（尚）未授權(quán)的專利分別根據(jù)其公開文本與授權(quán)文本的權(quán)利要求1判斷各自的主要保護對象。
上圖中除了新晶型與中間體以外的物質(zhì)專利實現(xiàn)轉(zhuǎn)化的可能性極小，本文不予以討論。尤其值得注意的是，作為規(guī)避原研晶型專利與含有晶型的組合物專利的策略之一，國內(nèi)企業(yè)、機構(gòu)或個人申請了相對較多的非布司他晶型，且有著相對較高的授權(quán)率（17/32）。（曾）授權(quán)的新晶型專利的專利壽命如表3所示。
表3 國內(nèi)非布司他新晶型專利的專利壽命分析
從表3可以看出，大部分已獲授權(quán)的非布司他晶型專利的專利權(quán)均得到了有效的維持，說明申請人對相關(guān)專利的重視程度與依賴性，增加了相關(guān)專利轉(zhuǎn)化的可能性。
除了晶型專利，重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責任公司申請的中間體專利CN200910103095的專利權(quán)亦得以了很好的維持，其專利壽命已達2174天。
組合物/制劑專利
國內(nèi)非布司他組合物/制劑相關(guān)專利年度申請量-授權(quán)情況如圖5所示。
圖5 國內(nèi)非布司他組合物/制劑相關(guān)專利年度申請量-授權(quán)情況分布
國內(nèi)非布司他組合物/制劑相關(guān)專利的主要保護對象-授權(quán)情況分布如圖6所示。
圖6 國內(nèi)非布司他組合物/制劑相關(guān)專利主要保護對象-授權(quán)情況分布
（曾）授權(quán)的國內(nèi)非布司他組合物/制劑相關(guān)專利的專利壽命如表4所示。
表4 非布司他國內(nèi)組合物/制劑專利壽命情況
從上表可以看出，非布司他所有（曾）授權(quán)的國內(nèi)組合物/制劑專利的專利權(quán)均得以了很好的維護。
方法專利
圖7 國內(nèi)非布司他相關(guān)方法專利年度申請量-授權(quán)情況
圖8 國內(nèi)非布司他相關(guān)方法專利主要保護對象-授權(quán)情況
表5 國內(nèi)非布司他相關(guān)方法專利壽命情況
如上表所示，國內(nèi)（曾）授權(quán)的非布司他相關(guān)方法專利的專利權(quán)大多得以了很好的維護。
結(jié)束語
中華醫(yī)學(xué)會風濕病學(xué)分會制定并發(fā)布的《2016中國痛風診療指南》（下文簡稱“《指南》”）指出，我國雖然缺乏全國范圍內(nèi)痛風的流行病學(xué)調(diào)查資料，但根據(jù)不同時間、不同地區(qū)報告的痛風患病情況，目前我國的痛風患病率在1%~3%之間，而且呈逐年上升的趨勢。國家風濕病數(shù)據(jù)中心網(wǎng)絡(luò)注冊及隨訪研究的階段數(shù)據(jù)顯示，截至2016年2月，基于全國27個省、市、自治區(qū)100 家醫(yī)院的 6 814 例痛風患者有效病例發(fā)現(xiàn)，我國痛風患者平均年齡為 48.28 歲（男性 47.95 歲，女性 53.14 歲），逐步趨年輕化，男:女為 15:1。雖然《指南》對非布司他、苯溴馬隆與別嘌醇均予以了推薦，但引用多項試驗證實，非布司他的多項指標優(yōu)于別嘌醇。
目前，已有江蘇恒瑞、江蘇萬邦與杭州朱養(yǎng)心藥的三家非布司他片仿制藥獲準上市銷售，而且此三家企業(yè)均了完成了BE試驗的公示，此外，江蘇華世通與揚子江均已完成了BE試驗。因此，非布司他的市場競爭勢必愈發(fā)激烈。
專利作為一種知識產(chǎn)權(quán)，在市場競爭中發(fā)揮著重要的作用。除了技術(shù)的排他性，專利也有助于提高企業(yè)及其產(chǎn)品的知名度，因此值得足夠重視。
從本文的分析可以看出，國內(nèi)機構(gòu)與企業(yè)從物質(zhì)、組合物方法等各方面對非布司他相關(guān)的技術(shù)進行了全面的布局，而且授權(quán)率與專利權(quán)維持情況均較良好，充分體現(xiàn)了非布司他專利布局的意義與成果。
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