還記得上個月麻省理工學院（MIT）大咖羅伯特-蘭格（Robert Langer）教授開發(fā)的口服胰島素藥丸么？這款借鑒了豹龜龜殼結(jié)構(gòu)設(shè)計的藥丸能夠成功將胰島素做成的微針刺入胃壁中，讓口服胰島素和其它大分子生物制劑成為可能。而今天，位于美國圣何塞的Rani Therapeutics公司宣布，該公司開發(fā)的生物大分子遞送膠囊RaniPill在首次人體試驗中表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。該公司計劃在今年晚些時候啟動進一步臨床試驗，在人體中檢測RaniPill遞送藥物的效果?；蛟S，口服生物制劑的未來離我們并不遙遠。
將注射劑型轉(zhuǎn)化為口服劑型的想法并不新穎，但是由于生物大分子通常會被胃腸道中的酶水解，而且它們不容易穿過胃腸道被人體吸收，因此這方面的研究進展緩慢。蘭格教授和Rani公司采取的策略非常類似，都是通過設(shè)計一種裝在膠囊中的“微型注射器”，將藥物射入胃腸道組織中，從而幫助生物大分子的吸收。
RaniPill的表面有一層腸溶衣，它保證膠囊在通過胃部時不會被胃酸溶解。當膠囊進入腸道時，因為pH值的變化，腸溶衣被溶解，同時觸發(fā)一種化學反應讓膠囊中的一個小氣球膨脹。而小氣球的膨脹會產(chǎn)生足夠的壓力將由藥物構(gòu)成的微針射入到腸壁組織中，幫助藥物的吸收。這款膠囊中不含任何金屬、彈簧和其它任何不能被人體吸收或者排出的成分。當氣球完成射出微針的使命后，它們會自動放氣，從體內(nèi)排出。而且由于腸道中不存在感受銳痛的受體，患者不會感覺到疼痛。Rani公司已經(jīng)在豬和狗的動物模型中進行了長達5年的臨床前試驗，成功遞送過超過10種生物大分子，包括抗體、多肽和蛋白。
在這項人體試驗中，志愿者服用了不含藥物的RaniPill。試驗結(jié)果表明，志愿者感受不到膠囊中氣球脹大和射出微針的過程，并且可以成功排除膠囊的殘余部分。在男性和女性志愿者中，RaniPill表現(xiàn)出良好的耐受性。而且試驗結(jié)果表明不管志愿者在服用膠囊時是飽腹還是空腹，膠囊在腸道中發(fā)揮作用的時間相似。這意味著食物不會影響膠囊的功能。
“這一獨特創(chuàng)新將工程學、化學、材料科學研究與解剖學、生理學和生物化學相結(jié)合，將注射劑型轉(zhuǎn)化為口服藥物，”Rani公司主席兼首席執(zhí)行官Mir Imran先生說：“RaniPill在首次人體試驗中表現(xiàn)出的安全性和耐受性給與我們信心。我們將準備在未來幾個月里開展人體試驗，檢測攜帶奧曲肽（一種治療肢端肥大癥的藥物）的膠囊遞送藥物的效果。”
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