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CPHI制藥在線 資訊 提取物槲皮素可抗癌 怎么又是三類致癌物?

提取物槲皮素可抗癌 怎么又是三類致癌物?

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作者:藕美  來源:CPhI制藥在線
  2019-02-01
槲皮素(quercetin)因其堿性水溶液呈黃色又名槲皮黃素,不溶于水且味苦。槲皮素廣泛存在于自然界中,其英文名"quercetin"揭示其最初來源于植物--櫟樹(英文名:quercetum)。

       槲皮素

       槲皮素(quercetin)因其堿性水溶液呈黃色又名槲皮黃素,不溶于水且味苦。槲皮素廣泛存在于自然界中,其英文名"quercetin"揭示其最初來源于植物--櫟樹(英文名:quercetum)。槲皮素在茶葉,蘋果,洋蔥,西紅柿,西蘭花等多種食品中含量豐富。在植物體內(nèi),槲皮素發(fā)揮一種天然的植物生長素運(yùn)輸?shù)囊种谱饔?,對植物的正常生長發(fā)育極其重要。槲皮素是許多其他類黃酮苷的苷元(組成部分),例如,槲皮素與鼠李糖結(jié)合形成槲皮苷,與蕓香糖結(jié)合形成蘆丁,與阿拉伯糖結(jié)合形成番石榴苷,與乳糖結(jié)合形成金絲桃苷等。

       槲皮素一般可作為保健品,常被用于增加免疫力或是預(yù)防感染。槲皮素具有多種功效,具有較好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用,用于治療慢性支氣管炎。此外還有降低血壓、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力、減少毛細(xì)血管脆性、降血脂、擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈血流量等作用,對冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。我們每日攝取的蔬菜水果富含生物性黃酮類,大部分就是槲皮素類,可見此類化合物在人類飲食中的重要性。

       在抗癌方面,槲皮素已有眾多研究顯示其對各種癌細(xì)胞具有抑制作用。就具體作用機(jī)制而言,槲皮素具有多種生物學(xué)作用,抑制癌細(xì)胞內(nèi)多種酶參與細(xì)胞增殖、信號傳導(dǎo)途徑。低劑量的槲皮素發(fā)揮癌細(xì)胞特異性增殖抑制作用,這種抑制作用是由G1期細(xì)胞周期停滯引起的。槲皮素誘導(dǎo)p21 CDK抑制劑伴隨pRb磷酸化的降低,pRb通過捕獲E2F1抑制G1/S細(xì)胞周期進(jìn)程。低劑量的槲皮素誘導(dǎo)輕度DNA損傷和Chk2活化,這是槲皮素對p21表達(dá)的主要調(diào)節(jié)因子。此外,槲皮素下調(diào)細(xì)胞周期蛋白B1和CDK1,這是G2/M細(xì)胞周期進(jìn)程的重要組成部分。通過槲皮素抑制關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子NF-Y向細(xì)胞周期蛋白B1基因啟動子的募集導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制。該研究證明,通過抑制細(xì)胞周期進(jìn)展,可以實現(xiàn)生理學(xué)相關(guān)劑量的槲皮素的化學(xué)預(yù)防功效。另一方面,也有研究顯示槲皮素在聯(lián)合常用化療劑或放療的過程中使用,具有一定的協(xié)同效應(yīng),并具有一定的應(yīng)用前景。例如,槲皮素可作用于化學(xué)增敏和放射增敏化療也作為抗輻射,保護(hù)正常細(xì)胞的免受化療和放療副作用的困擾,這些優(yōu)點可以顯著提升其抗癌治療作用。

       然而,去年10月世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單中,櫟樹提取物槲皮素名列3類致癌物清單中。事實上,3類致癌物與我們通常理解的致癌物的含義不同。3類致癌物指的是現(xiàn)有證據(jù)不能對人類致癌性進(jìn)行確認(rèn),即致癌性證據(jù)是不充分的。如茶、咖 啡 因、糖精及其鹽、安定、氧化鐵、有機(jī)鉛化合物、靜電磁場、三聚氰胺及汞與其無機(jī)化合物等均是3類致癌物,3類致癌物的準(zhǔn)確定義應(yīng)該是尚未確定是否有致癌潛力的化合物。

       因此,槲皮素雖然名列3類致癌物清單中,但尚不能確定其是否有致癌潛力。槲皮素具有抗氧化、清除自由基,抑制脂質(zhì)過氧化等多種功效,可以抗氧化,保護(hù)心血管健康,在抗癌方面也顯示出較好的作用。不過,這類的研究數(shù)據(jù)均來自于細(xì)胞學(xué)實驗或動物實驗,直接在人體中使用是否起效仍待更多的驗證。對于槲皮素類保健品筆者并不推薦使用,因其不同于其他保健品,槲皮素及其類似物通過蔬菜水果即可足夠攝取。

       作者簡介:藕美,藥物化學(xué)碩士,主管藥師,主要研究方向:液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜技術(shù),臨床藥物的檢測,治療藥物的監(jiān)測以及藥物代謝的研究。

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