近日，宜昌人福在研品種“苯磺酸瑞馬唑侖”及其注射劑，正式向國(guó)家遞交NDA申請(qǐng)。該品種為1類新藥，鎮(zhèn)靜類藥物，完全順應(yīng)宜昌人福產(chǎn)品布局。但值得一提的是，就在今年3月恒瑞的“甲苯磺酸瑞馬唑侖”（僅僅改變了該品種的鹽型）卻早于人福進(jìn)入到NDA狀態(tài)；那么，兩個(gè)品種如此相近，進(jìn)行對(duì)比就很有意思，且日后人福與恒瑞在該品種方面的競(jìng)爭(zhēng)，也必將更加有趣，值得關(guān)注！
1、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~簡(jiǎn)介
首先，瑞馬唑侖由德國(guó)Paion公司開(kāi)發(fā)，是一種短效GABAa受體激動(dòng)劑，是苯二氮卓類中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物。2012年，Paion公司以300萬(wàn)歐元以及后續(xù)銷售分成的合作協(xié)議授予人福藥業(yè)在中國(guó)開(kāi)發(fā)瑞馬唑侖的權(quán)利，并于本月15日進(jìn)入到NDA階段。
表1：苯磺酸瑞馬唑侖重要注冊(cè)信息
2、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~研發(fā)大事件
·2014年5月，宜昌人福藥業(yè)向CFDA提交臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（化藥1.1類）；
·2015年6月，獲得臨床試驗(yàn)批件；
·2015年10月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖在健康志愿者中的單次給藥安全性及藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)臨床I期研究在中國(guó)完成首例受試者入組；
·2017年5月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結(jié)腸鏡檢查鎮(zhèn)靜的耐受性、有效性和安全性的兩中心、開(kāi)放、劑量遞增臨床II試驗(yàn)在中國(guó)完成首例受試者入組；
·2018年4月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結(jié)腸鏡診療有效性和安全性的多中心、隨機(jī)、單盲、陽(yáng)性藥物平行對(duì)照Ⅲ期臨床試驗(yàn)在中國(guó)完成首例受試者入組，并且在中國(guó)的試驗(yàn)于2018年7月完成；
·2018年9月，計(jì)劃啟動(dòng)在擇期手術(shù)中評(píng)價(jià)注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于全身**誘導(dǎo)和維持的有效性和安全性的II期臨床試驗(yàn)......
3、合成信息~簡(jiǎn)介
通過(guò)查詢專利WO2011032692A1/ US7473689B2，瑞馬唑侖可通過(guò)以下方法制得：
4、專利信息
PAION公司，原研專利的中國(guó)申請(qǐng)?zhí)枮镃N201310166860，公開(kāi)號(hào)為CN103288834B，申請(qǐng)日為2007.07.10，公開(kāi)日為2015.07.15，詳細(xì)信息見(jiàn)下表：
表2：苯磺酸瑞馬唑侖原研專利
5、競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手，恒瑞~甲苯磺酸瑞馬唑侖
無(wú)疑，恒瑞在這個(gè)品種上找到了漏洞，迅速開(kāi)發(fā)甲苯磺酸鹽，并于2013年4月獲得中國(guó)化藥1.1類臨床批件，并于同年10月，迅速啟動(dòng)I期研究；2017年5月，項(xiàng)目就已經(jīng)開(kāi)展到了III期臨床；2018年3月，甲苯磺酸瑞馬唑侖在中國(guó)申報(bào)生產(chǎn)，并于4月獲得優(yōu)先審評(píng)。而進(jìn)一步對(duì)比兩家公司兩個(gè)品種的臨床狀態(tài)，也很容易發(fā)現(xiàn)，恒瑞的研發(fā)速度、進(jìn)度，都要更略勝一籌。對(duì)比見(jiàn)下表：
表3：兩家“瑞馬唑侖”的臨床進(jìn)展情況
6、結(jié)語(yǔ)
相信人福和恒瑞在這個(gè)產(chǎn)品的角逐上，故事絕對(duì)不少。參與的研發(fā)人員都比較幸運(yùn)，能夠經(jīng)歷如此1類新藥的速度比拼過(guò)程；不過(guò)，該案例對(duì)于業(yè)界重復(fù)性不強(qiáng)，尤其是在知識(shí)產(chǎn)權(quán)越來(lái)越重要的今天，類似事件的發(fā)生幾乎不可能……OK，回歸主題，人福和恒瑞在這一產(chǎn)品的日后市場(chǎng)占有方面相信也會(huì)很有看頭。
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