日前，美國強生旗下的楊森制藥與韓國Yuhan制藥簽訂了非小細胞肺癌藥物lazertinib的授權許可協(xié)議，前期付款5000萬美元，未來開發(fā)和商業(yè)里程碑付款價值將高達12億美元。
通過此次收購，強生公司將至少擁有兩種酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）和兩種抗EGFR化合物的權利。這次授權也是韓國規(guī)模的抗癌藥單一技術出口。此外，韓國Yuhan公司的股票也有資格獲得不菲的特許權使用費。受此利好消息影響，該公司股價于韓國當?shù)貢r間周一上漲了53,000韓元（30％），至231,000韓元。此次收購交易達成后，楊森制藥將獲得在除韓國地區(qū)以外全球范圍內(nèi)開發(fā)和營銷lazertinib的獨家權利，并負責產(chǎn)品的研發(fā)、制造和商業(yè)化。
根據(jù)BioCentury的BCIQ數(shù)據(jù)庫顯示，楊森旗下?lián)碛幸豢頔GFR抑制劑產(chǎn)品為JNJ-61186372，一種針對EGFR和c-Met受體酪氨酸激酶（c-Met、MET、HGFR、c-Met原癌基因）的雙特異性抗體。目前，楊森制藥正在評估該產(chǎn)品用于非小細胞肺癌（NSCLC）的I期試驗的療效。另一款TKI產(chǎn)品為erdafitinib（JNJ-42756493），楊森正在對其進行II期試驗，治療患有NSCLC、尿路上皮癌、食道癌或膽管癌的亞洲患者，并測試該藥物結合成纖維細胞生長因子受體（FGFR）的情況。
目前，80%的肺癌患者為NSCLC。 EGFR突變是NSCLC最常見的驅動基因，大約17%的NSCLC患者會發(fā)生EGFR突變，中國等亞洲國家突變概率高達30%以上。而表皮生長因子受體-酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKIs）可以通過內(nèi)源性配體競爭性結合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，進而阻斷EGFR信號通路，最終抑制腫瘤細胞的增殖、轉移并促進腫瘤細胞發(fā)生凋亡等一系列生物學效應。多項大型III期臨床試驗證實，EGFR-TKIs治療EGFR突變陽性NSCLC的效果優(yōu)于化療。
目前臨床常用的TKIs有一代的吉非替尼、?？颂婺峒岸蚵逄婺?，二代的阿法替尼，和三代的奧希替尼。Lazertinib是一種可口服、可透過血腦屏障、突變體選擇性的第三代EGFR-TKI，該藥物可以靶向定位最初的EGFR激活突變和T790M EGFR抗性突變基因位點。這也是精準醫(yī)療較好的詮釋，把最有用的藥物用在最需要的病人上，只有EGFR突變的患者服用了才能產(chǎn)生療效，否則效果還不如化療藥物。
lazertinib分子結構（來自Pubchem網(wǎng)站）
實際上在該領域，阿斯利康的藥物目前占有優(yōu)勢地位。該公司的Tagrisso作為第三代EGFR-TKI產(chǎn)品，克服了該類藥物中第一、二代的耐藥性。截至目前，Tagrisso已獲全球40個國家批準，一線治療轉移性EGFR突變陽性NSCLC。在中國市場，Tagrisso于2017年3月獲批上市，品牌名為泰瑞沙，用于經(jīng)EGFR-TKI治療期間或治療后病情進展的局部晚期或轉移性EGFR T790M突變陽性NSCLC的治療。
據(jù)悉，Yuhan制藥正在韓國I/II期試驗中測試lazertinib治療對EGFR TKIs耐藥的NSCLC患者。Yuhan制藥表示，該公司與楊森制藥將于2019年開始進行l(wèi)azertinib的全球III期單藥治療試驗，以及l(fā)azertinib聯(lián)合JNJ-61186372的全球Ib期聯(lián)合試驗。如果試驗取得成功后，楊森將會同阿斯利康的Tagrisso展開市場競爭。
文章參考來源：
1、In another try at lung cancer niche, J&J nabs a potential Tagrisso rival for $50M-plus
2、J&J ADDS TO LUNG CANCER ARSENAL WITH YUHAN DEAL
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