腦卒中成致死國人的大元兇，腦卒中上市藥物概覽及現(xiàn)狀分析

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作者：云天來源：CPhI制藥在線

2018-06-06

近日，一位女士在火車上長時(shí)間歪著腦袋玩手機(jī)游戲引發(fā)腦卒中，該新聞引起了業(yè)界對腦卒中的廣泛關(guān)注。腦卒中造成國人死亡人數(shù)竟然超過癌癥，是致死國人的第一大元兇！下面讓我們一起來了解一下該疾病及相關(guān)治療藥物。

近日，一位女士在火車上長時(shí)間歪著腦袋玩手機(jī)游戲引發(fā)腦卒中，該新聞引起了業(yè)界對腦卒中的廣泛關(guān)注。而且，發(fā)表在國際權(quán)威期刊《柳葉刀》上的一篇題為《1990-2013年中國240種疾病別死亡率：2013年全球疾病負(fù)擔(dān)研究的一項(xiàng)省級水平的系統(tǒng)性分析》的分析報(bào)告顯示，腦卒中造成國人死亡人數(shù)竟然超過癌癥，是致死國人的第一大元兇！下面讓我們一起來了解一下該疾病及相關(guān)治療藥物。

腦卒中上市藥物概覽

表1 腦卒中上市藥物概覽

腦卒中就是我們常說的中風(fēng)，是因腦部血管破裂或血管阻塞導(dǎo)致大腦缺血而造成的一種腦組織損傷疾病，可分為缺血性卒中和出血性卒中，其中，缺血性卒中占據(jù)多數(shù)，占卒中的總數(shù)六成以上。在我國，每年腦卒中新發(fā)病例高達(dá)200余萬，死亡人數(shù)高達(dá)150余萬/年，占各類疾病致死病例的22.45%，而且還呈現(xiàn)逐年上升趨勢。

對于腦卒中的治療，從每年新發(fā)病例200余萬，而死亡病例每年高達(dá)150余萬的現(xiàn)狀不難看出，目前的腦卒中治療藥物開發(fā)現(xiàn)狀并不容樂觀。如表一所示，目前全球上市藥物中適應(yīng)癥里明確有腦卒中的有6種。包括阿替普酶（Alteplase）、阿司匹林/雙嘧達(dá)莫（Aggrenox®）、肝素鈉（Heparin sodium）、丁苯酞（恩必普®、Butylphthalide）、利伐沙班（Rivaroxaban）以及對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）。

阿替普酶（Alteplase）是羅氏旗下的一款血栓溶解藥，主要成分是糖蛋白，含526個(gè)氨基酸。該藥物可以通過與纖維蛋白結(jié)合，并選擇性地激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。由于其對纖溶酶原的激活具有高選擇性，因而不會(huì)造成出血等副作用。值得一提的是，阿替普酶（Alteplase）是迄今為止唯一獲得FDA批準(zhǔn)用于缺血性腦卒中的溶栓藥物，自1996年批準(zhǔn)以來，一直保持較好的市場份額，還曾一度進(jìn)入羅氏十大暢銷藥物行列。

對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）是離目前最近的一個(gè)批準(zhǔn)藥物，是一個(gè)新型口服抗凝血選擇性Xa因子抑制劑。該藥物隸屬于日本第一三共旗下，最初于2011年在日本上市，并與2015年通過美國FDA上市批準(zhǔn)。

值得一提的是，表1所示的6個(gè)藥物中，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）隸屬于我國石藥集團(tuán)，是我國腦血管病治療領(lǐng)域首個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的國家Ⅰ類新藥，2003年，石藥集團(tuán)專門成立恩必普藥業(yè)有限公司。并且，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）是我國第一個(gè)年銷售額突破10億元大關(guān)的中國自主創(chuàng)新藥物，是我國藥物開發(fā)史上值得驕傲的一個(gè)藥物！

總的來說，對于腦卒中藥物開發(fā)，雖然國內(nèi)外均取得了一定突破，但就目前的治療現(xiàn)狀來看，腦卒中的治療遠(yuǎn)未達(dá)到預(yù)期。希望未來經(jīng)藥物開發(fā)人員的繼續(xù)努力，能夠開發(fā)出更多療效優(yōu)秀的藥物，給廣大腦卒中患者一個(gè)完美的答卷。

作者簡介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究，已完成多個(gè)抗癌藥物分子的合成和活性評估。

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