芍藥苷亞硫酸酯具有生物活性嗎

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來源：CPhI制藥在線

2018-04-12

芍藥苷是一種生物苷，來源于芍藥科植物芍藥根、牡丹根、紫牡丹根，具有擴張血管、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抗炎抗?jié)?、解熱解痙、利尿的作用。

芍藥苷是一種生物苷，來源于芍藥科植物芍藥根、牡丹根、紫牡丹根，具有擴張血管、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抗炎抗?jié)?、解熱解痙、利尿的作用。但是在其加工過程中會使部分芍藥苷轉(zhuǎn)變成芍藥苷亞硫酸酯，對于其功效是很難判斷的。那么，芍藥苷亞硫酸酯具有生物活性嗎？

芍藥苷

參考中國藥典及相關(guān)文獻，采用不同比例的甲醇-水，乙腈-水作為流動相，并選擇甲酸、磷酸等作為酸性介質(zhì)，考察不同洗脫梯度對于芍藥苷、芍藥苷亞硫酸酯及生物樣品色譜行為的影響，使用磷酸或者乙腈-水時，線性梯度分離效果較好，基線漂移小，芍藥苷亞硫酸酯的峰形好，且保留時間穩(wěn)定。所以，科學(xué)家選擇乙腈-水0.1%磷酸為流動相。而洗脫梯度的測定則是經(jīng)過多次試驗摸索，最后確定梯度的。

根據(jù)文獻科學(xué)家分別考察了甲醇、醋酸乙酯、乙腈去蛋白法，乙腈去蛋白法具有提高率高，雜質(zhì)峰不干擾芍藥苷峰、芍藥苷亞硫酸酯峰的分析，操作簡便快速。在考察了1倍用量、4倍用量、8倍用量的乙腈進行去蛋白操作，最后確定乙腈的使用量為4倍用量最合適。

實驗結(jié)果發(fā)現(xiàn)，芍藥苷組不出現(xiàn)芍藥苷亞硫酸酯的峰，芍藥苷的體內(nèi)濃度大約在45min達到值，位置代謝產(chǎn)物X在45min左右達到值；芍藥苷亞硫酸酯組也會出現(xiàn)芍藥苷的峰，這說明受體大叔在給與芍藥苷亞硫酸酯單體后在體內(nèi)會部分轉(zhuǎn)化為芍藥苷。

所以說，芍藥苷亞硫酸酯是具有生物活性，其功效和芍藥苷的藥理作用類似，至于其他方面是夠和芍藥苷相同，還需要進行進一步的實驗得知。

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