3月5日，信立泰抗心衰1類新藥-S086正式申報(bào)臨床，這也是國(guó)內(nèi)首個(gè)抗心衰1類化藥，筆者在網(wǎng)站上查詢到的相關(guān)信息如下：
（資料來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)）
機(jī)智繞開專利保護(hù)的國(guó)內(nèi)首個(gè)抗心衰1類化藥
S086，中文名為沙庫(kù)巴曲阿利沙坦鈉片，是沙庫(kù)巴曲和阿利沙坦酯的復(fù)方制劑，又有業(yè)內(nèi)人士說(shuō)是沙庫(kù)巴曲和EXP3174（阿利沙坦酯活性分子）的共晶化合物，適應(yīng)癥為慢性心衰，是國(guó)內(nèi)首個(gè)申報(bào)臨床的抗心衰1類化藥。其中，沙庫(kù)巴曲（又稱沙庫(kù)必曲）是一種前體藥物，在體內(nèi)可代謝成活性腦啡肽酶抑制劑LBQ657；而阿利沙坦酯（商品名為信立坦）是一種血管緊張素II 受體拮抗類抗高血壓藥物，為非肽類前體藥，在體內(nèi)胃腸道吸收的過(guò)程中被酯酶完全水解成唯一的藥理活性代謝產(chǎn)物EXP3174。作為1.1類新藥，該藥原由上海艾利斯公司于2012年完成Ⅲ期臨床，拿到新藥證書，同年10月轉(zhuǎn)讓給信立泰，2013年10月獲得生產(chǎn)批件。其中，新化合物專利由上海艾利斯公司于2006年申請(qǐng)，專利保護(hù)到期為2026年。
信立泰已經(jīng)就S086申請(qǐng)核心專利保護(hù)，專利公開號(hào)為CN105963296A，筆者在相關(guān)網(wǎng)站查到的具體專利信息如下：
這樣S086就機(jī)智繞開了Entresto（沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片，LCZ696）的所有專利，并且利用技術(shù)優(yōu)勢(shì)形成自己的專利壁壘，真是高明。
規(guī)模持續(xù)擴(kuò)張的心衰市場(chǎng)
心力衰竭（簡(jiǎn)稱心衰）是心臟疾病的一種，是由于任何心臟結(jié)構(gòu)或功能異常導(dǎo)致心室充盈或射血能力受損的一組復(fù)雜臨床綜合癥，其主要臨床表現(xiàn)為呼吸困難和乏力（活動(dòng)耐量受限），以及液體潴留（肺淤血和外周水腫）。從患者人數(shù)來(lái)看，有研究數(shù)據(jù)顯示，全球成年人中慢性心力衰竭發(fā)病率為3%，80歲以上發(fā)病率高達(dá)10%，而根據(jù)Globaldata數(shù)據(jù)，2012-2016年全球多個(gè)主要國(guó)家和地區(qū)的心衰患者持續(xù)增加，未來(lái)幾年仍將保持增長(zhǎng)趨勢(shì)，其中，我國(guó)心衰患者數(shù)量2016年超 21 萬(wàn)，預(yù)計(jì)2022 年將超過(guò) 827 萬(wàn)人；而從市場(chǎng)規(guī)模來(lái)看，米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，2014年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院抗心衰用藥市場(chǎng)規(guī)模為33.69億元，比上一年增長(zhǎng)了2.29%。
老藥不行新藥來(lái)救
目前全球治療心衰藥物分為利尿劑、ACEI、 ARB、β受體阻滯劑、伊伐布雷定、地 高 辛以及ARNI這幾種，如下表所示。
除了Entresto外，其余均為心衰治療傳統(tǒng)藥物，傳統(tǒng)藥物基本采用"圍魏救趙"的間接方法緩解心衰、延長(zhǎng)存活期，不能直接修復(fù)受損心肌細(xì)胞，即不能完全治愈心衰，且都需每日用藥、終身服藥，并且容易引發(fā)不良反應(yīng)。而去年剛在中國(guó)上市的Entresto，即便2017 年第三季度全球銷售額高達(dá)1.28億美元，但其本質(zhì)上也是通過(guò)間接手段來(lái)緩解心力衰竭，優(yōu)于傳統(tǒng)療法但仍無(wú)法滿足臨床需求，因此抗心衰新藥研發(fā)領(lǐng)域依然是一片可以挖掘的金礦。
此前，信立泰在成都交流會(huì)上認(rèn)為S086療效超過(guò)Entresto，由此可以窺探S086抗心衰療效不可小覷。與此同時(shí)，值得特別關(guān)注的是澤生科技的一款1類生物制品抗心衰神藥-重組人紐蘭格林，該藥是一種來(lái)源于人體內(nèi)自然存在的Neuregulin-1的活性多肽片段，能直接作用于受損的心肌細(xì)胞，從而修復(fù)心肌細(xì)胞結(jié)構(gòu)，改善其收縮及舒張功能，治療心衰。其中國(guó)Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果已經(jīng)于2017年6月正式揭盲，預(yù)計(jì)近兩三年就會(huì)在中國(guó)、美國(guó)上市。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報(bào)研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長(zhǎng)解讀行業(yè)法規(guī)、最新藥研動(dòng)態(tài)等。
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