流感重磅藥物Xofluza隆重上市：敢于挑戰(zhàn)“”，所以如此成功

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作者：木子來(lái)源：CPhI制藥在線

2018-02-27

近日，日本鹽野義制藥株式會(huì)社旗下強(qiáng)效流感藥物Xofluza獲日本藥監(jiān)系統(tǒng)加速審批，成功在日本上市，引起了非常廣泛的關(guān)注。

近日，日本鹽野義制藥株式會(huì)社旗下強(qiáng)效流感藥物Xofluza（baloxavir marboxil，S-33188，結(jié)構(gòu)式如圖一所示）獲日本藥監(jiān)系統(tǒng)加速審批，成功在日本上市，由于臨床實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示該藥物在很多方面甚至優(yōu)于現(xiàn)在的抗流感"王者"--奧司他韋，因此引起了非常廣泛的關(guān)注。

圖一 S-033188結(jié)構(gòu)式

前段時(shí)間，國(guó)內(nèi)外出現(xiàn)了許多流感高發(fā)地帶，甚至引起了一些恐慌。前段時(shí)間在朋友圈廣為流傳的網(wǎng)文--《流感下的北京中年》就是人們對(duì)流感恐慌的真實(shí)寫照，也讓大家深刻認(rèn)識(shí)到了流感治療的重要性。而作為醫(yī)藥開(kāi)發(fā)者的我們，則意識(shí)到了流感藥物開(kāi)發(fā)的重要性與迫切性。Xofluza在此時(shí)獲批，也可謂"應(yīng)時(shí)而生"。

據(jù)悉，本次獲批是基于日本鹽野義制藥株式會(huì)社開(kāi)展的一項(xiàng)關(guān)于Xofluza三期臨床研究的積極數(shù)據(jù)。在該臨床研究中，鹽野義制藥從2016年11月到2018年1月間招募了1494名志愿者。采取多中心、隨機(jī)、雙盲實(shí)驗(yàn)，將志愿者分為成年組、青少年組，并分別進(jìn)行Xofluza、奧司他韋、安慰劑給藥。結(jié)果顯示：與安慰劑相比，Xofluza可顯著治愈/緩解患者的流感癥狀；與奧司他韋相比，Xofluza對(duì)流感得到治愈及緩解率也相當(dāng)，且Xofluza只需給藥一次，相對(duì)于奧司他韋（每天給藥兩次、5天連續(xù)給藥）更加方便，具有明顯優(yōu)勢(shì)。

其實(shí)，從Xofluza的發(fā)展歷程來(lái)看，其一出生就敢于挑戰(zhàn)"王者"。2017年10月，在鹽野義制藥公開(kāi)的一項(xiàng)名為CAPSTONE-1的臨床試驗(yàn)中，也是以流感"神藥"奧司他韋作為比較，結(jié)果顯示Xofluza具有較奧司他韋更好的抗病毒效果，并且指出，在一天內(nèi)，就有五成的患者病毒滴定度達(dá)到檢測(cè)限以下。

有專家指出，Xofluza是作為一種流感藥物（5'帽狀結(jié)構(gòu)(CAP)依賴型核酸內(nèi)切酶抑制劑），其的特征是僅需服用一劑，且不受年齡限制（包括兒童、青少年以及成人）。與神經(jīng)氨酸酶抑制劑，如：奧司他韋(達(dá)菲)和扎那米韋(雷尼扎)抑制病毒從感染細(xì)胞表面釋放病毒的作用機(jī)制不同，Xofluza可能是通過(guò)抑制病毒聚合酶的5'帽狀結(jié)構(gòu)(CAP)依賴型核酸內(nèi)切酶活性來(lái)阻止病毒的復(fù)制，也就是說(shuō)，Xofluza對(duì)病毒用來(lái)劫持宿主mRNA轉(zhuǎn)錄系統(tǒng)以合成病毒RNA的機(jī)制進(jìn)行了有效遏制。

從市場(chǎng)來(lái)看，由于流感的頻發(fā)性以及患者基數(shù)巨大，一個(gè)好的流感藥物往往會(huì)獲得很長(zhǎng)的生存期和很高的銷售額。如果Xofluza一直延續(xù)目前臨床數(shù)據(jù)顯示的優(yōu)秀療效，可以毫不夸張地說(shuō)：奧司他韋續(xù)寫過(guò)的傳奇，Xofluza都能夠走一遍，并將登上更高的高峰。

據(jù)悉，Xofluza除在日本成功上市外，已經(jīng)開(kāi)始在美國(guó)等地的市場(chǎng)布局（主要由羅氏制藥開(kāi)發(fā)），未來(lái)市場(chǎng)前景非常廣闊。而我國(guó)作為流感高發(fā)、常發(fā)的國(guó)家之一，或許大家也希望早日引進(jìn)這樣優(yōu)秀的藥物，來(lái)彌補(bǔ)目前流感藥物市場(chǎng)的不足。

參考：1.https://clinicaltrials.gov/ct2/show/study/NCT02954354?term=Baloxavir+marboxil&rank=1

2.http://www.publicnow.com/view/7E9FBF87835EEBAC31508CC4E1F96D3D77D54C0A

作者簡(jiǎn)介：木子，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長(zhǎng)期從事新藥研發(fā)，長(zhǎng)期關(guān)注剖析國(guó)內(nèi)外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(zhǎng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。

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