據統(tǒng)計在我國從2006年到2011年肺癌的五年發(fā)病率是十萬分之一，居男性惡性腫瘤第二位，居女性惡性腫瘤第四位。非小細胞肺癌占肺癌患者的85%，且大部分患者初診時即為晚期，藥物治療是非小細胞肺癌的重要治療手段。晚期非小細胞肺癌的治療已進入個體化靶向治療的時代，分子標志物指導下的治療逐漸成為當今研究的熱點。
克唑替尼（Crizotinib,PF-02341066）是全球第一個小分子間變性淋巴瘤激酶和c-MET雙靶點口服抑制劑，2011年經美國食品與藥品管理局批準上市。c-MET是一種原癌基因，其編碼的蛋白產物在細胞增殖、分化和遷移中發(fā)揮重要作用，與多種腫瘤的發(fā)生和轉移密切相關?？诉蛱婺嵊糜谥委煴磉_EML4-ALK融合基因的晚期非小細胞肺癌患者，其療效在既往的臨床試驗中顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療藥物，二線單藥治療患者的中位無進展生存期為7.7個月，有效率達到65.3％，這是肺癌治療領域繼EGFR酪氨酸激酶拮抗劑之后又一個新的里程碑。
艾樂替尼是第二代用于治療間變性淋巴瘤激酶陽性非小細胞肺癌的ALK酪氨酸酶抑制藥，2015年12月美國食品與藥品管理局批準了抗癌藥物艾樂替尼，它能克服克唑替尼耐藥的多個靶點，臨床試驗中具有很好的安全性及耐受性。艾樂替尼分子結構包含一個單獨的苯并咔唑衍生物的支架結構，這種結構能夠與ALK激酶區(qū)完全結合，從而表現(xiàn)出對ALK更高的選擇性及抑制效果。
最新的發(fā)表在權威新英格蘭醫(yī)學雜志上的一項隨機、非盲三期臨床試驗對303名間變性淋巴瘤激酶陽性非小細胞肺癌患者進行了對比研究，實驗將患者分為兩組，一組使用艾樂替尼600 mg每日兩次，另一組使用克唑替尼250mg每日兩次。主要研究終點是研究者評估的無進展生存期，次要終點是獨立審查委員會評估的無進展生存期，出現(xiàn)中樞神經系統(tǒng)進展的時間、客觀反應率及總生存期。
結果表明中位隨訪17.6個月時克唑替尼疾病進展發(fā)生率為68%，18.6個月時艾樂替尼疾病進展發(fā)生率為41%。研究者評估的無進展生存期艾樂替尼明顯長于克唑替尼，獨立審查委員會評估的無進展生存期也是艾樂替尼具有明顯優(yōu)勢。艾樂替尼治療的有效率為82.9%，其中有4%的患者腫瘤達到完全消失的效果；克唑替尼的有效率為75.5%，其中1%的患者腫瘤完全消失。在有明確腦部轉移病灶的患者，艾樂替尼的有效率為81%，優(yōu)于克唑替尼組的有效率50%。
未來醫(yī)療機構若能客觀準確地篩查ALK基因融合變異患者，結合我國肺癌患者的個體化情狀，綜合最新的研究數(shù)據，根據分子診斷進行相應的靶向治療，將這些相關藥物合理的應用于臨床實踐中，相信可以更好的造福廣大非小細胞肺癌患者，延長患者的無進展生存期，為患者的治療帶來希望。
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