他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑,主要通過(guò)抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用,較環(huán)孢素(CsA)強(qiáng)100倍。近年來(lái),作為肝、腎移植的一線(xiàn)用藥,已在日本、美國(guó)等14個(gè)國(guó)家上市。