他克莫司是從鏈霉菌屬中分離出的大環(huán)內(nèi)酯類藥,有很強(qiáng)的免疫抑制作用,能專一地結(jié)合及抑制鈣調(diào)蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信號(hào)轉(zhuǎn)錄,從而抑制T細(xì)胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6產(chǎn)生及T細(xì)胞依賴的B細(xì)胞增殖作用。與另一種鈣調(diào)蛋白磷酸酶抑制劑環(huán)孢素相比,他克莫司抑制T細(xì)胞活化的作用更強(qiáng),不良反應(yīng)少。他克莫司(又稱FK506,商品名:普樂(lè)可復(fù)),廣泛用于各種器官移植術(shù)后的抗排斥治療,也用于自身免疫疾病、腎臟病、血液系統(tǒng)疾病等的治療。