(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程,從而發(fā)揮免疫抑制效應。從臨床應用來看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且與環(huán)孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用,是一種療效好,低毒,無腎**的新型免疫抑制劑。2010年3月,美國德克薩斯州大學的一項研究顯示,雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥,該藥物成分也存在于復活島土壤中細菌的分泌物。
雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程,雷帕霉素可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。雷帕霉素和FK506一樣,結合在相同的免疫親和蛋白(immunophilin)FKBP12上,形成RAPA-FKBP12復合物,這種復合物不能與鈣調(diào)素結合,并且雷帕霉素亦不抑制T細胞的早期激活或直接減少細胞因子的合成。這種復合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被確定,稱為TOR1和TOR2。
最新研究發(fā)現(xiàn),雷帕霉素(rapamycin)是一種有效的自噬誘導劑[3] ,通過誘導自噬從而減輕炎癥反應,可能是其發(fā)揮免疫抑制的機制之一。
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