【英文名稱】 Danazol
【其他名稱】 丹那唑,安宮唑,炔羥雄烯異惡唑,炔睪醇,Danocrine,Cleregil,Danol
性狀:白色或乳白色結晶性粉末,熔點223~230℃(分解)。不溶于水,易溶于氯仿,
溶于丙酮,略溶于乙醇。
化學成分:本品為17α-孕甾2,4-二烯-20小塊并[2,3-d]異惡隆-17β-醇。按干燥品計算,含C28H27NO2應為97.0%-103.0%。
分子式與分子量:C22H27NO2 337.46
藥理作用:
1.藥效學 本藥為合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但無孕激素和雌激素活性。本藥是促性腺激素抑制藥,可使卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)釋放減少。
2. 作用于子宮內(nèi)膜細胞的雌激素受體部位,抑制雌激素的效能,使子宮內(nèi)膜萎縮,導致不排卵及閉經(jīng),可持續(xù)6~8個月之久,從而達到治療子宮內(nèi)膜異位癥的目的,并可使纖維囊性乳腺病的結節(jié)消失,疼痛減輕。用于治療遺傳性水腫時,能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平,導致補體系統(tǒng)的C4血清內(nèi)的濃度升高。另外,由于本藥具有蛋白同化作用,還可增加體重以及提升血小板數(shù)量。2.藥動學 本藥口服后從胃腸吸收。若每次給藥100mg,一日2次,血藥濃度峰值為0.2~0.8μg/ml;若每次給藥200mg,一日2次,連服14日,血藥濃度達0.25~2μg/ml,飯后服用血漿濃度高于空腹3~4倍。半衰期為4.5小時.本藥在肝內(nèi)代謝為乙炔睪酮類。經(jīng)腎臟排泄,在體內(nèi)無明顯蓄積作用。
用于對其他藥物治療不能忍受或治療無效的子宮內(nèi)膜異位癥,有明顯的療效,也可用于治療纖維囊性乳腺病。并推廣應用到自發(fā)性血小板減少性紫癜、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、男子女性型乳房、青春期性早熟與不孕癥。
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