中文名稱：醋酸曲普瑞林
英文名稱：Triptorelin Acetate
CAS NO：57773-63-4
分子式：C64H82N18O13
分子量：1311.46
曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕（色氨瑞林，Decapeptyl）
【制劑】 粉針劑：每支0.1mg
【藥理及應(yīng)用】 GnRH類似物。作用同布舍瑞林。皮下給藥能迅速吸收，經(jīng)15分鐘血濃度達(dá)峰值，1小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，t1/212小時(shí)。臨床主要用于前列腺癌；還用于促排卵，治療婦女不育癥(與HMG、HCG、FSH配合使用）
【用法】 皮下注射：每日1次0.1mg。用于促排卵，于月經(jīng)周期第2天開始，每日1次0.1mg，連續(xù)10～12日
【注意】 同戈舍瑞林
【藥物別名】達(dá)必佳、達(dá)菲林
【制劑規(guī)格】注射劑：100μg；控釋注射劑：3.75mg。緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支懸浮劑含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調(diào)節(jié)pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達(dá)必佳100 μg注射劑，每支一次用已裝備用注射劑裝有1 mL已調(diào)整pH的氯化鈉溶液，內(nèi)含105 μg曲普瑞林醋酸鹽，相當(dāng)于95.6 μg曲普瑞林。控釋劑2-8°C避光貯藏。100 μg注射劑：貯藏在8°C以下。
【藥理毒理】本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個(gè)左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長(zhǎng)。注射達(dá)必佳后，最初會(huì)刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當(dāng)垂體經(jīng)過長(zhǎng)期的刺激后會(huì)進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會(huì)減少，因而使性類固醇降低至去勢(shì)水平。上述的作用是可逆轉(zhuǎn)的。注射達(dá)必佳控釋劑可維持治療作用達(dá)30天。
激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術(shù)。
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