本品為白色或類白色粉末;幾乎無臭,味苦。本品在丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。吸收系數(shù) 取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解并制成每1ml中含15μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在271nm的波長處測定吸收度,吸收系數(shù)(E1% 1cm)為390~420。
β-內(nèi)酰胺類抗生素,頭孢菌素類。
CAS NO. 64544-07-6
英文名稱 CEFUROXIME AXETIL
英文別名 Cefuroxime 1-Acetoxymethyl Ester; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((aminocarbonyl)oxy)methyl)-7-((2-furanyl(methoxyimino)a cetyl)-amino)-8-oxo-, 1-(acetyloxy)ethyl ester, (6R-(6alpha,7beta(Z)))-; Axoril; CCI 15641; Ceftin; Cefurax; Cefuroxime 1-acetoxyethyl ester; Cefuroxine 1-acetoxyethyl ester; Cepazine; Elobact; Kefurox; Oraxim; Ximos; Zinacef; Zinnat; 1-(acetyloxy)ethyl (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[(2E)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate[1]
、
化學(xué)名稱
(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
(參見頭孢呋辛酯膠囊)
分子式
C20H22N4O10S
分子量
510.48
藥代動力學(xué)
該品脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服該品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)該品吸收,空腹和餐后口服該品的絕對生物利用度分別為37%和52%。
、
飲用牛奶可使該品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高。增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。該品的血消除半衰期(t1/2)為1.2~1.6小時,較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的t1/2延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2可延長至約3.5小時??崭购筒秃罂诜撈?00mg后,24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低該品的血藥濃度。
該品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
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