【藥物名稱】奈韋拉平 nevirapine
【藥物別名】維樂命 Viramune
【分子式成分】化學結(jié)構(gòu)名稱 ：11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6氫-雙吡啶-[3，2-b：2，3-e][1，4]二氮雜卓-6-酮，分子式為C15H14N4O，分子量為 266.3。
【制劑規(guī)格】本品混懸液為白色至類白色均一懸濁液 ；片劑為白色片劑。
【藥理毒理】奈韋拉平是HIV-1的非核甘類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor，NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接并且通過使此酶的催化端破裂來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。
在致癌性研究中，奈韋拉平增加小鼠(劑量達750 mg/kg/日)和大鼠(劑量達35 mg/kg/日)的肝腫瘤的發(fā)生率。但是，這些發(fā)現(xiàn)很可能與奈韋拉平是一個較強的肝酶誘導劑有關(guān)，但不會產(chǎn)生基因**。
在以下一系列體內(nèi)和體外試驗基因的毒理分析中，奈韋拉平未顯示出基因突變或誘變的活性。這些試驗包括：微生物基因突變測定(Ames：沙門菌株和大腸埃希桿菌)、哺乳動物細胞基因突變鑒定(CHO/HGPRT)、口服用藥后利用中國倉鼠卵巢細胞系細胞進行遺傳學測定和小鼠骨髓微核鑒定等方法。在生殖**研究中，有數(shù)據(jù)提示，在雌鼠接受奈韋拉平以曲線下面積為衡量指標劑量達到全身份布時，其生育力受到損害。這一劑量與本藥用于人體的推薦劑量相當。
奈韋拉平與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。單用此藥會很快產(chǎn)生同樣的耐藥病毒。因此，奈韋拉平應一直與至少兩種以上的其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用。對于分娩時未使用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的孕婦，應用奈韋拉平可預防HIV-1的母嬰傳播。對于預防母嬰傳播這一適應癥奈韋拉平可單獨使用。孕婦分娩時只需口服單劑量奈韋拉平，新生兒在出生后72小時內(nèi)亦只需口服單劑量奈韋拉平。
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