【藥品名稱】
通用名稱：注射用單硝酸異山梨酯
英文名稱：Isosorbide Mononitrate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi
【成份】本品主要成份為單硝酸異山梨酯，
化學名稱：1，4:3，6－二脫水－D－山梨醇－5－單硝酸酯。
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【性狀】本品為白色凍干粉末或白色疏松塊狀物。
【適應癥】適用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
【規(guī)格】50mg（按C6H9NO6計）
【用法用量】靜脈滴注。臨用前加0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應調(diào)整，一般有效劑量為每小時2－7mg。開始給藥速度為60μg／分，一般速度60－120μg／分，每日一次，10天為一療程。
【不良反應】用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通?？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。
初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低和（或）體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應。
在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應）和（或）顯著的矛盾性心動過緩。
偶見報道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺）。
在個別情況下可能發(fā)生表皮脫落性皮炎（炎癥性皮膚?。?。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量5－單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和其他硝基化合物的交叉耐藥性，應當避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。
注意：使用本品后，因血流的相對重新分布進入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。冠心病患者可因此導致心肌缺血。
當您注意到任何上述未提到的不良反應時，請通知您的醫(yī)師或藥師。
【禁忌】以下患者禁用本品：對硝基化合物或其他任何成份過敏者；急性心肌梗塞并低充盈壓；左心功能不全并低充盈壓；休克狀態(tài)；嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?；縮窄性心包炎；心包填塞；合并使用西地那非（VIAGRA®），因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
【注意事項】1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人使用本品，由于對肺通氣不足部分血流供應相對增加的結(jié)果，可以導致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心病）的病人。
2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。
3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護：主動脈瓣狹窄和（或）二尖瓣狹窄；有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人；伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）；嚴重腎功能損害的病人。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗，用藥時，應仔細權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】兒童用藥的療效、安全性尚未確立。
【老年用藥】依照說明書，無特殊要求。
【藥物相互作用】同時應用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、β－阻斷劑、鈣拮抗劑、其他擴血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應。
同時應用一氧化二氮供體，如本品中的活性成份和西地那非（VIAGRA®），抗高血壓作用可明顯加強。本品可加強雙氫麥角胺的升血壓效應。同時服用非甾醇類抗風濕藥可能會使本品的效應降低。
【藥物過量】癥狀 根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉；嚴重過量時，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率降低，及麻痹；極劇過量時，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高；長期過量時，可能出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。
治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測生命體征，必要時進行特殊護理；如發(fā)生嚴重低血壓和（或）休克，應采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和（或）多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)；禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)；根據(jù)嚴重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：1、維生素C 口服1克或靜脈注射其鈉鹽；2亞甲基藍靜注1％亞甲基藍，最多不超過50毫升；3、甲苯胺藍 最初靜注嚴格按2－4毫升／千克體重進行；如需要多次靜注，應按2毫克／千克體重，間隔一小時進行靜注；4、進行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥理毒理】藥理作用 有機硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，刺激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，對血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管擴張，對靜脈血管的擴張作用較強，因而可減少回心血量，降低心臟的前負荷。在心絞痛病人，前負荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。本品也可擴張動脈，降低后負荷，并引起血壓降低。本品對冠狀動脈也有擴張作用。毒理作用 急性**
單硝酸異山梨酯LD50（mg/kg體重）
一次口服劑量 靜脈推注 靜脈滴注
大鼠 2910 1810 1820
小鼠 2010 1760 1750
長期**／亞急性**
大鼠長期**試驗研究表明無**作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯，高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6％，血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內(nèi)（低于0.02mg/l），堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性 在多項致突變試驗研究中（包括體內(nèi)和體外實驗），均未發(fā)現(xiàn)其具有致突變性。大鼠長期實驗研究也未發(fā)現(xiàn)其有致癌可能性。生殖** 在動物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中，未見單硝酸異山梨酯有致畸作用。
【藥代動力學】經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、結(jié)腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低。本品在肝臟幾乎完全被代謝，本品脫硝后幾乎全部以代謝物異山梨醇（大約37％）和右旋山梨醇（大約7％）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25％以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2％的藥物以原形排出，糞便中排出＜1％，其代謝產(chǎn)物都無擴血管作用。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。
【貯藏】密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶/鈉鈣玻璃模制注射劑瓶 50mg／瓶 1瓶/盒 4瓶/盒10瓶/盒 50瓶/盒
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】WS1-(X-022)-2005Z
【批準文號】國藥準字H20060653
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