穿心蓮內(nèi)酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心蓮的主要有效成份，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對(duì)細(xì)菌性與病**上呼
吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽(yù)為天然抗生素藥物。本品為二萜類內(nèi)酯化合物，均難溶于水，通常僅能口服給藥。
【產(chǎn)品名稱】 穿心蓮內(nèi)酯
【英文名稱】Andrographolide
藥理作用：穿心蓮內(nèi)酯為天然植物穿心蓮的主要有效成份，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對(duì)細(xì)菌性與病**上呼吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽(yù)為天然抗生素藥物。該品為二萜類內(nèi)酯化合物，均難溶于水，通常僅能口服給藥。
3. 抗炎作用 穿心蓮甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細(xì)血管通透性的增高，減少 Selye肉芽囊中巴豆油所致急性滲出液量，但對(duì)肉芽組織增生無(wú)明顯影響。能抑制蛋清性大鼠腳腫的發(fā)展，但切除腎上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最強(qiáng)，丙 素、甲素、乙素次之。
5 抗生育作用 穿心蓮有明顯的中止妊娠作用。穿心蓮口服能使小鼠避孕、孕兔流產(chǎn)。水煎劑腹腔注射對(duì)小鼠的著床、早孕、中孕、晚孕等不同時(shí)期均有顯著的中止作 用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、靜脈注射及宮腔內(nèi)注射均能產(chǎn)生抗早孕效果，其中以腹腔、靜脈和宮內(nèi)注射效果。宮腔內(nèi)注射，用量既小，效果又佳。 若將外源性孕酮或黃體生成素釋放、激素(LH-RH)與穿心蓮?fù)瑫r(shí)注射，則可防止流產(chǎn)，這提示，穿心蓮可能有對(duì)抗體內(nèi)孕酮的作用，從而引起流產(chǎn)。有人認(rèn) 為，穿心蓮對(duì)體外培養(yǎng)的胎盤絨毛滋養(yǎng)層細(xì)胞的生長(zhǎng)有一定的抑制作用。研究表明：穿心蓮內(nèi)酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果，脫水穿心蓮內(nèi)酯衍 生物-穿-4對(duì)小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用，是值得進(jìn)一步研究的一個(gè)避孕新藥，該藥對(duì)胎盤滋養(yǎng)葉細(xì)胞有顯著的影響，可使胎盤絨毛萎縮、細(xì)胞數(shù)目減少， 合體細(xì)胞和朗罕細(xì)胞消失、間質(zhì)水腫出血。
6. 利膽保肝作用 穿心蓮對(duì)大鼠有利膽作用，并可增加大鼠肝重，縮短環(huán)己巴比妥鈉所致之睡眠時(shí)間。穿心蓮內(nèi)酯預(yù)先給藥能對(duì)抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基 酚造成的肝**作用，能分別顯著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有報(bào)道指出，穿心蓮的甲醇浸膏有**，可促進(jìn)肝損傷大鼠的死亡。
7. 抗腫瘤作用 脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯對(duì)W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內(nèi)酯二琥珀酸半酯氫鉀制成精氨酸復(fù)鹽（簡(jiǎn)稱穿琥氨酸），不論大、 中、小劑量對(duì)腫瘤細(xì)胞均有抑制作用，且隨劑量的增加而作用增強(qiáng)，抑瘤效果確實(shí)、穩(wěn)定。體外實(shí)驗(yàn)證明：穿心蓮對(duì)培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞 DNA 合成有抑制作用。
8. 其他作用 炎琥寧及穿琥寧注射液有明顯鎮(zhèn)靜作用，能縮短戊巴比妥鈉對(duì)小鼠**的潛伏期、延長(zhǎng)**時(shí)間，并能使閾下量的戊巴比妥鈉引起**。
穿心蓮內(nèi)酯可增加腎上腺皮質(zhì)功能，穿心蓮甲、乙、丙、丁素在較大劑量時(shí)可使幼年小鼠胸腺萎縮。
臨床應(yīng)用：用 于菌痢、鉤端螺旋體病、腦膜炎、肺炎、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能、上呼吸道感染。針對(duì)臨床上病毒感染急癥的需求，將該品內(nèi)酯結(jié)構(gòu)中引入不同的親水基團(tuán)，增強(qiáng)其水 溶性，提高療效。由此已制成了多種穿心蓮內(nèi)酯的針劑，目前臨床上應(yīng)用較為廣泛的穿琥寧針、炎琥寧針、蓮必治針是本類的代表**物，已被衛(wèi)生部及國(guó)家中醫(yī)藥 管理局列為急診科必備藥品之一。
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