克立硼羅(AN2728)是一種非甾體磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制劑。最早由AnacorPharmaceuticals公司研發(fā),于2016年5月輝瑞收購(gòu)了AnChemicalbookacor公司,同年12月,美國(guó)FDA批準(zhǔn)克立硼羅(AN2728)軟膏(2%或5%)上市,用于局部治療2歲以上患者輕度至中度特異性皮炎,商品名為Eucrisa。
克立硼羅由Anacor公司研發(fā),輝瑞公司高價(jià)收購(gòu)Anacor公司,2016年12月克立硼羅獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,成為美國(guó)FDA在過(guò)去15年批準(zhǔn)治療特應(yīng)性皮炎(AD)的**新分子實(shí)體。2020年7月克立硼羅軟膏在中國(guó)獲批上市,成為**個(gè)也是唯一一個(gè)適用于2歲及以上兒童和成人患者治療輕中度特應(yīng)性皮炎的無(wú)激素PDE-4抑制劑外用處方藥??肆⑴鹆_是一種磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑,PDE4是參與控制炎癥細(xì)胞活性的一種酶,PDE4通過(guò)Chemicalbook把控環(huán)磷酸腺苷的降解,參與炎癥細(xì)胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎癥因子的產(chǎn)生,通過(guò)抑制PDE4活性發(fā)揮作用,改善機(jī)體的炎癥反應(yīng)。臨床研究顯示,在2-79歲輕度至中度特應(yīng)性皮炎患者中,與安慰劑相比,克立硼羅治療28天可使患者病情顯著緩解、皮疹完全消退或幾乎完全消退。2017年克立硼羅的銷售額為6700萬(wàn)美元;2018年克立硼羅在全球的銷售額為1.47億美元,增長(zhǎng)率為119.40%,其為眾多特應(yīng)性皮炎患者帶來(lái)了新希望。