1基本信息
中文名稱：天麻素
中文別名：4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙
英文名稱：Gastrodin
英文別名：4-Hydroxybenzyl alcohol 4-O-bata-D-glucoside; 4-(hydroxymethyl)phenyl beta-D-glucopyranoside
CAS號：62499-27-8
分子式：C13H18O7
分子量：286.2778
熔點(diǎn)：154～155℃；96～98°/145～148°
沸點(diǎn)：563.2°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：294.4°C
蒸汽壓：1.6E-13mmHg at 25°C
性狀：白色針狀結(jié)晶或棱柱狀叢晶。
功能：具有較好的鎮(zhèn)靜和安眠作用，對神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛癥狀有緩解作用。中藥天麻可治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐。
副作用：摘自：天麻素注射液
急性**實(shí)驗(yàn)：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg,觀察3天，未見中毒及死亡。
亞急性**實(shí)驗(yàn)：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗(yàn)，對紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)無影響。血液化驗(yàn)測定對谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無影響。
保健功能：①健腦補(bǔ)腦滋腎補(bǔ)腦，提氣益神； ② 調(diào)節(jié)心腦血管功能，增強(qiáng)機(jī)體免疫能力； ③ 助陽氣，補(bǔ)五勞七傷，通血脈，開竅； ④ 具有三抗、三鎮(zhèn)：抗癲癇、抗驚厥、抗風(fēng)濕；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)痛； ⑤ 更多研究表明，天麻對學(xué)生增智、健腦，保持良好的學(xué)習(xí)狀態(tài)，腦力勞動者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長期服用天麻的人氣色出眾。
2藥理作用
1．對血管血壓的作用 血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的縮血 管因子內(nèi)皮素(ET)、內(nèi)皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發(fā)病有關(guān)。ET的恒定釋放維持了血 管收縮的平衡，當(dāng)血壓增高時(shí)，血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷、再 生、產(chǎn)生大量的ET而引起高血壓患者的相應(yīng)臨床和病 理改變。高血壓血管內(nèi)皮損傷時(shí)，循環(huán)中血管緊張素 Ⅱ增加，產(chǎn)生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管內(nèi)皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發(fā)生和發(fā)展,ET合成和釋放進(jìn)一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進(jìn)一步加重.
2．抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率， 結(jié)果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體內(nèi)血小板聚集試驗(yàn)中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導(dǎo)的血小板聚集；在體外試驗(yàn)中，天麻提取物G2還 能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集.
3．對神經(jīng)細(xì)胞作用 劉中華等 考察了天麻素對 誘導(dǎo)的阿爾茨海默病(AD)神經(jīng)細(xì)胞的作用。以人參 總皂苷作為陽性對照，通過形態(tài)學(xué)觀察和MTF等方法 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果與對照組比較，邯25—35誘導(dǎo)的 培養(yǎng)神經(jīng)元發(fā)生明顯的形態(tài)學(xué)變化,MTF檢測顯示細(xì) 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有 顯著性(P<0．05)；當(dāng)預(yù)先加入不同濃度的天麻素和人 參總皂苷時(shí),Aft25—35對神經(jīng)細(xì)胞的損傷明顯減輕，細(xì) 胞活力明顯增強(qiáng),LDH釋放減少，結(jié)果顯示不同濃度的天麻素對 5—35誘導(dǎo)的神經(jīng)損傷亦有較強(qiáng)的保護(hù) 作用，可顯著降低神經(jīng)細(xì)胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg/ml時(shí)保護(hù)作用最強(qiáng)。
4．抗自由基和保護(hù)細(xì)胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發(fā)的脂質(zhì)過氧化導(dǎo)致腎組織損傷 是缺血性腎衰發(fā)病的重要機(jī)制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時(shí)富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時(shí)也提供了大量電子受 體，可導(dǎo)致組織內(nèi)大量氧自由基在短時(shí)間內(nèi)爆發(fā)性增 多并堆積，具有高度反應(yīng)活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細(xì)胞膜系統(tǒng)發(fā)生脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，造 成細(xì)胞形態(tài)及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)LDH的漏出，對維持細(xì)胞膜 的流動性具有一定作用；并能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時(shí)表明對體外 培養(yǎng)缺血再灌注損傷神經(jīng)細(xì)胞多方面的保護(hù)作用.
5．對免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強(qiáng) 小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實(shí)驗(yàn)、IRFC試驗(yàn)和抗SRBC試驗(yàn)值均顯著高于對照組， 表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細(xì)胞免疫 與體液免疫均有增強(qiáng)作用。
3臨床應(yīng)用
1．治療椎一基底動脈供血不足 椎一基底動脈供 血不足是內(nèi)科常見病，以陣發(fā)性眩暈為主要癥狀，嚴(yán)重 影響患者的工作與生活。查麗 9 將38例診斷為椎一 基底動脈供血不足的患者隨機(jī)分為兩組觀察，結(jié)果治 療組（天麻素組）顯效12例，有效5例，無效2例，總有 效率89．47%，對照組（丹參組）顯效8例，有效6例，無 效5例，總有效率73．68%，天麻素注射液對治療椎一 基底動脈供血不足療效肯定。椎一基底動脈供血不足 為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動脈系 統(tǒng)缺血綜合征，其傳統(tǒng)的治療方法是應(yīng)用活血化瘀和 血管擴(kuò)張藥物。
2．治療前庭神經(jīng)元炎
董玉娟等H。將102例患有 前庭神經(jīng)元炎患者隨機(jī)分為治療組（天麻素組）52例，對照組（眩暈停組）50例。經(jīng)治療后，癥狀改善的時(shí)間 治療組為(3．0±1．5)d,對照組為(6．0±2．7)d,兩組 差別有顯著意義(t=6．97,/9<0．01)；癥狀、體征消失 的時(shí)間治療組為(6．0±2．4)d,對照組為(12．0±I．6) d,兩組差別有顯著意義(t=14．79,/9<0．01)。
3．治療眩暈癥
眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種 癥狀，表現(xiàn)為身體平穩(wěn)感覺障礙、視物旋轉(zhuǎn)、眼球震顫、 面色蒼白、惡心嘔吐等特征。鄭周燕_1I_將符合診斷標(biāo) 準(zhǔn)的77例分為治療組45例，對照組32例，治療組予 天麻素注射液，對照組用清開靈注射液或生脈注射液。治療組治愈30例，有效13例，無效2例，總有效率為 95．56%。對照組分別為12例、10例、10例，總有效率 為66．75%。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓 作用，降低外周阻力，擴(kuò)張小動脈及微血管，增加微循 環(huán)血流量。天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間 的平衡失調(diào)，具有鎮(zhèn)靜、安神和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。2．4 鎮(zhèn)痛金今福等 觀察天麻素治療30例偏頭疼 患者療效，結(jié)果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16 例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7%；對照 組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不 明顯16例，總有效率38．5%。天麻素能改善腦部血液 循環(huán)，同時(shí)調(diào)整神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)功能障礙來控制血管 活性物質(zhì)和致痛的產(chǎn)生，達(dá)到止痛效果。
