【藥品名稱】
通用名：注射用硫辛酸
英文名：Thioctic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liuxinsuan
【成份】
本品主要成份為硫辛酸，其化學(xué)名稱為：1，2-二噻戊烷基-3-戊酸。其結(jié)構(gòu)式為：
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分子量：206.33
輔料：輔料甘露醇、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉。
【性狀】本品為淡黃色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。
【規(guī)格】0.3g/0.15g
【用法用量】
本品可用于靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，速度為每分鐘50mg硫辛酸。用于肌內(nèi)注射，每個注射部位硫辛酸用量不得超過50mg。如需大劑量給藥，每個注射部位注射量50mg，分數(shù)個不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg的硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約為30分鐘。除非有特別醫(yī)囑，對嚴(yán)重的糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300～600mg，2-4周為一療程。
【不良反應(yīng)】
1、靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解，極個別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癲以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。
2、肌內(nèi)注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹，也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克，醫(yī)護人員應(yīng)及時搶救。
【禁忌】對本品過敏者。
【注意事項】
配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感，應(yīng)在使用前將低硼硅玻璃管制注射劑瓶從盒內(nèi)取出。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
【兒童用藥】兒童和少年應(yīng)排除在治療之外，因為還沒有經(jīng)過臨床驗證。
【老年患者用藥】臨床上無需特別調(diào)整使用劑量。
【藥物相互作用】
1、本品可能抑制順鉑的療效。
2、本品可能加強胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因次有必要嚴(yán)密監(jiān)測血糖水平，特別是在剛開始應(yīng)用本品時。為避免低血糖，某些患者可能需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。
【藥物過量】迄今尚未見硫辛酸中毒特征的報道，也未見可能出現(xiàn)的中毒癥狀的藥理學(xué)描述。
【藥理毒理】
離體試驗顯示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。
硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。
硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝**。離體試驗中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。
本品在臨床應(yīng)用劑量范圍內(nèi)安全。LD50于狗口服時為400～500mg/kg；對于嚴(yán)重缺乏維素素B1的大鼠，腹腔注射動物實驗中發(fā)現(xiàn)20mg/kg可致命。目前并無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應(yīng)不多見，在有記錄的副反應(yīng)中，主要是皮膚過敏現(xiàn)象，此時應(yīng)停止用藥。
【藥代動力學(xué)】
硫辛酸可為人體自行合成，硫辛酸進入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原為雙氫硫辛酸，硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內(nèi)或細胞外均能發(fā)揮其藥理作用。
【貯藏】密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶，2支/盒，或4支/盒。
【有效期】18個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH09472008
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080523
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