【藥品名稱】
通用名稱：舒林酸片
商品名稱：樞力達(dá)
英文名稱：Sulindac Tablets
漢語拼音：Shulinsuan Pian
【成 份】本品主要成份為舒林酸。
化學(xué)名稱：(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亞磺酰苯基)亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式：C20H17FO3S
分子量：356.41
【性 狀】本品為橙黃色片。
【適 應(yīng) 癥】
適用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎、幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)周的疾病如急性疼痛（急性肩峰下粘液囊炎/岡上肌腱炎）和腱鞘炎、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、疼痛的低背綜合癥（低背痛，通常通歸于腰痛）、上呼吸道感染體征和癥狀。
【規(guī) 格】0.1g
【用法用量】
① 成人常用量：一次口服0.2g（2片）,一日早晚各1次；鎮(zhèn)痛時可8小時后重復(fù)。② 2歲以上兒童常用量：按體重一次2.25mg/kg，一日2次，每日劑量不得超過6mg/kg。
【不良反應(yīng)】
(1)常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括上腹痛、腹脹、消化不良、惡心、腹瀉、便秘、納差等，發(fā)生消化道潰瘍者較少。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀一般極少發(fā)生，主要有頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。
(3)骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文斯-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合征則罕見。
(4)其它：偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂郁等。
【禁 忌】
(1)已知對本品過敏的患者。
(2)服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
(3)禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。
(4)有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
(5)有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
(6)重度心力衰竭患者。
【注意事項(xiàng)】
(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
(2)根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到。
(3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。
(4)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇**物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
(5)和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。
(6)有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。
(7)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中**表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】2歲以下兒童不宜服用。
【老年用藥】有腎功能明顯減退，應(yīng)相應(yīng)減少服用劑量。
【藥物相互作用】
(1)與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。
(2)與降糖藥（甲苯磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。
(3)與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。
【藥物過量】藥物超量中毒時應(yīng)給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時予以對癥支持治療。
【藥理毒理】
本品為一活性極小的前體藥,口服吸收后在體內(nèi)代謝成為硫化物后才具有明顯抗炎、鎮(zhèn)痛作用，硫化物為選擇性的環(huán)氧化酶抑制劑，可減少前列腺素的合成，其作用較舒林酸本身強(qiáng)500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由于其以非活性形式通過胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作用，延長出血時間。
【藥代動力學(xué)】
口服后約90%被吸收，吸收迅速，服藥后血藥濃度達(dá)峰值時間為1～2小時,食物可延緩其吸收，達(dá)峰值時間為4～5小時。
分布以血漿中濃度，其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，舒林酸半衰期為7小時，活性物半衰期為18小時。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉(zhuǎn)回母藥。代謝物從尿中排泄約占服用量的74%，另26%以各種未鑒定物從糞中排出。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】聚氯乙烯固體藥用硬片，藥品包裝用鋁箔，10片/板×2板/盒，12片/板×2板/盒。
【有 效 期】48個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H33021627
2006-2024 上海博華國際展覽有限公司版權(quán)所有（保留一切權(quán)利）
滬ICP備05034851號-57
