【藥物名稱】
通用名稱：枸櫞酸他莫昔芬片
英文名稱：Tamoxifen Citrate Tablets
漢語拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian
【成 份】本品的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。
化學(xué)名稱：
（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。
分子式：C26H29NO•C6H8O7
分子量：563.65
【性 狀】本品為白色片。
【適 應(yīng) 癥】
1、 治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌；
2、 用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。
【規(guī) 格】10mg（按他莫昔芬計(jì)）。
【用法用量】口服，每次10mg（1片），每天2次；也可每次20mg（2片），每天2次。
【不良反應(yīng)】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少；肝功能：偶見異常；眼睛：長時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng)：**錯(cuò)亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
【禁 忌】有眼底疾病者禁用。
【注意事項(xiàng)】有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
【藥物過量】尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品為口服，吸收迅速?？诜?0mg后6～7.5小時(shí)，在血中達(dá)濃度，T1/2α:7～14小時(shí)，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時(shí)仍可從糞便中檢測得到。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片，每瓶100片。
【有 效 期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字Ｈ33021583
【生產(chǎn)企業(yè)】福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司
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