【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸福莫特羅片
英文名稱：Formoterol Fumarate Tablets
漢語拼音：Fumasuan Fumoteluo Pian
【成 份】
本品主要成份為富馬酸福莫特羅，其化學(xué)名稱為：2-羥基-5-[（1R*）-1-羥基-2-[[（1R*）-2-（對(duì)-甲氧基苯基）-1-甲基乙基]氨基]乙基]甲酰苯胺富馬酸鹽二水合物。
分子式：（C19H24N2O4）2C4H4O4·2H2O
分子量：840.91
【性 狀】
本品為白色或類白色片。
【適 應(yīng) 癥】
本品主要用于緩解由支氣管哮喘、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎或肺氣腫等氣道阻塞性疾病引起的呼吸困難等癥狀。
【規(guī) 格】40μg
【用法用量】
成人口服本品每次40～80μg（1～2片），每天2次。
兒童口服本品按體重每日4μg/kg，分2～3次服用。
劑量可根據(jù)年齡、癥狀的不同適當(dāng)增減。
【不良反應(yīng)】
1、嚴(yán)重不良反應(yīng)重癥血鉀值降低：有報(bào)告表明?2激動(dòng)劑可導(dǎo)致重癥血鉀值降低。另外，因?2激動(dòng)劑而導(dǎo)致的血鉀值降低作用，會(huì)由于合并用黃嘌呤衍生物、類固醇劑及利尿劑而增強(qiáng)。因此對(duì)重癥哮喘患者給藥時(shí)要特別注意。而且，對(duì)于低氧血癥患者，血鉀值的下降有時(shí)還可增強(qiáng)對(duì)心律的作用。上述情況下，監(jiān)控血鉀值。
2、其他不良反應(yīng)
（1）循環(huán)系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過速、室性期前收縮、顏面潮紅、胸悶；
（2）**神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、麻木、頭痛、興奮、發(fā)熱、困倦、盜汗，偶見耳鳴、焦慮、眩暈；
（3）消化系統(tǒng)：可見惡心、嘔吐、噯氣、腹痛、返酸、食欲不振等癥狀；
（4）過敏反應(yīng)：有時(shí)有瘙癢感、皮疹；
（5）其他：可出現(xiàn)口渴、頭暈、疲勞、倦怠感；
出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，要終止給藥。
【禁忌】對(duì)本品成份過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、運(yùn)動(dòng)員慎用。
2、下述情況慎重使用：
（1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者（可能會(huì)促進(jìn)甲狀腺激素的分泌）。
（2）高血壓病患者（可能會(huì)使病情惡化）。
（3）有心臟病的患者（可能會(huì)使心率、心輸出量升高）。
（4）糖尿病患者（可能會(huì)促進(jìn)糖代謝，使血糖濃度升高）。
3、重要的基本注意事項(xiàng)
（1）按用法用量正確使用仍未見療效時(shí)，可認(rèn)為不適合使用本藥而終止給藥。給兒童用藥時(shí)，要正確指導(dǎo)使用方法，同時(shí)密切觀察治療經(jīng)過。
（2）連續(xù)過度給藥時(shí)，可能會(huì)引起心律不齊，有時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致心臟驟停，因此要注意不要過度給藥。
4、嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中對(duì)圍產(chǎn)期大量（6mg/kg/日以上）口服給藥時(shí)，有死產(chǎn)仔數(shù)的增加及哺育率下降的報(bào)告，所以對(duì)孕婦或有妊娠可能性的婦女，只有判斷治療上的有益性在危險(xiǎn)之上時(shí)才給藥。
【兒童用藥】
對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒的安全性尚未確定（沒有使用經(jīng)驗(yàn)）。
【老年用藥】
因高齡患者通常伴有生理機(jī)能低下，所以服用時(shí)要適當(dāng)減少劑量。
【藥物相互作用】
1、因與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺的并用可能引起心律不齊、或有時(shí)引起心臟停跳，所以要避免并用。
2、與黃嘌呤衍生物、糖皮質(zhì)激素及利尿劑合用時(shí)，可能由于低血鉀而導(dǎo)致心律不齊，檢測(cè)血鉀。
【藥物過量】
本品過度持續(xù)使用時(shí)，因可能引起心律失常甚至心臟停跳，所以注意不要過量使用。一旦發(fā)生藥物過量反應(yīng)，應(yīng)停止服藥，必要時(shí)給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為β2受體激動(dòng)劑，具有舒張支氣管平滑肌、緩解支氣管平滑肌痙攣及抗變態(tài)反應(yīng)作用。
毒理研究
重復(fù)給藥**：大鼠和beagle犬連續(xù)26周經(jīng)口給予本品，劑量分別為3mg/kg/日和0.1mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦劑量的182倍和20倍）以上時(shí)，可見心肌局限性纖維化，未見其它**反應(yīng)。
遺傳**：在細(xì)菌和哺乳動(dòng)物細(xì)胞的誘變性試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞和人成纖維細(xì)胞的非程序性DNA合成修復(fù)試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物成纖維細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)和小鼠、大鼠微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)本品具有誘變性。
生殖**：大鼠口服本品3mg/kg，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力的影響。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上劑量可引起死產(chǎn)和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上劑量可造成胎仔骨化延緩；口服本品6mg/kg或以上劑量使胎仔體重降低。大鼠或家兔口服本品未發(fā)現(xiàn)致畸作用。大鼠的生殖研究發(fā)現(xiàn)本品可經(jīng)乳汁分泌。本品是否經(jīng)由人乳汁分泌尚不清楚，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，哺乳婦女應(yīng)慎用本品。
致癌性：大鼠飲水或摻食給予本品2年的致癌試驗(yàn)顯示，在飲水給予本品15mg/kg及以上劑量時(shí)，大鼠卵巢平滑肌瘤的發(fā)生率增加。摻食給予本品0.5mg/kg及以上劑量時(shí)，良性卵巢膜細(xì)胞瘤的發(fā)生率增加。小鼠經(jīng)飲水或飲食給予本品2年的致癌試驗(yàn)顯示，雄性小鼠飲水給予本品69mg/kg及以上劑量時(shí)，腎上腺被膜下腺瘤和癌的發(fā)生率增加，但摻食給予本品50mg/kg未發(fā)現(xiàn)此作用。飲食給予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg雄鼠的肝癌發(fā)生率增加。摻食給予本品2mg/kg及以上劑量，子宮平滑肌瘤和平滑肌癌的發(fā)生率升高。本品引起的嚙齒類雌性生殖道平滑肌瘤的升高與其他?受體激動(dòng)劑類藥物相似。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后30分鐘起效，迅速吸收，30～60分鐘后達(dá)血漿峰濃度。治療量的本品在機(jī)體組織和體液中的濃度常無法測(cè)出，因此對(duì)其藥動(dòng)學(xué)特征了解得較少。在人體，根據(jù)尿中排出率和累積排出量計(jì)算，消除半衰期短（2～3小時(shí)），故一日給予多次劑量也無積蓄，血漿蛋白結(jié)合率為61～64%。本品由肝臟代謝，在肝臟內(nèi)部葡萄糖醛酸化，從腎臟排泄，以代謝物和原形完全從大小便中排出體外。
【貯 藏】密閉保存。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝，10片/板，20片/盒。
【有 效 期】36個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部和YBH13812008
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20080780
【生產(chǎn)企業(yè)】福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司
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