UDCA是從中藥熊膽中分離的活性成分之一,為膽甾酸類化合物,即3α,7β-二羥基-5β膽烷酸。1927年首次從熊膽汁中分離得到純結(jié)晶,1957年合成成功并開(kāi)始作為利膽劑用于臨床。
UDCA具有溶解膽結(jié)石的作用,且具有**小、劑量小的優(yōu)點(diǎn)。是70年代以來(lái)治療膽固醇型膽結(jié)石的有效藥物。近年發(fā)現(xiàn)尚有降血脂、降血糖、鎮(zhèn)痙、抗驚厥、溶血和脂酶促進(jìn)作用。臨床用于膽石癥、急慢性肝炎、膽囊炎、膽管炎等疾病的治療。
本品為白色粉末;無(wú)臭,味苦
1.增加膽汁酸的分泌,導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使其在膽汁中含量增加,有利膽作用?;颊叻煤竽懼岱置诰涤擅啃r(shí)1.8mmol增至2.24mmol,長(zhǎng)期服用可增加熊去氧膽酸在膽汁中的含量,不增加膽酸的含量。
2.能抑制肝臟膽固醇的合成,顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。此外,熊去氧膽酸還能促進(jìn)液態(tài)膽固醇晶體復(fù)合物形成,后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。
3.松弛奧迪(Oddi)括約肌,有利膽作用。
4.減少肝臟脂肪,增加肝臟過(guò)氧化化氫酶的活性,促進(jìn)肝糖原的蓄積,提高肝臟抗毒、解毒能力。
5.可降低肝臟和血清中三酰甘油的濃度。
6.抑制消化酶、消化液的分泌。
7.國(guó)外研究亦表明熊去氧膽膽膽酸在慢性肝臟疾病中具有免疫調(diào)節(jié)作用,能明顯降低肝細(xì)胞HLAI類抗原的表達(dá),降低活化T細(xì)胞的數(shù)目。UDCA在體內(nèi)溶解膽固醇結(jié)石的效果優(yōu)于鵝去氧膽膽膽酸(CDCA)。